Razvrstitev proti malarialnim sredstvom

PROTI MALIGNANJEM - kemoterapevtska sredstva s specifično aktivnostjo proti patogenom malarije.

Vsebina

Značilnosti delovanja in klasifikacije antimalarijskih zdravil

P. z. nimajo enakega aktivnost zoper različne oblike življenja parazitov in lahko izvaja shizotropnoe (shizontotsidnoe) ukrepe, katerih cilj na nespolnih oblike teh patogenov, in gamotropnoe (gamontotsidnoe) ukrep, namenjen spolnih oblik v obdobju njihovega razvoja v človeškem telesu. V zvezi s tem so izolirane shizotropne in gametropične droge.

Schizotropni antimalariali

Schizotropic str. Razlikujejo se aktivnost proti nespolno eritrocitne in ectoglobular oblike malarije, da se priprave tej podskupini je razdeljen gistoshizotropnye (tkivo shizontotsidy) in gematoshizotropnye (krvni shizontotsidy). Gistoshizotropnye P. s. povzroči smrtno ectoglobular oblike: predproizvodne-eritrocitnih oblike, ki razvijajo v jetrih in obrazce, ki so shranjene v telesu je rdečih krvnih celic v latentnem stanju v obdobju pred daljni manifestacije malarije, ki jo Plasmodium vivax in Plasmodium ovale povzročajo. Hematosenzitična p. deluje proti nespolnih eritrocitnih oblik in ustavitev njihovega razvoja v eritrocitih ali pa ga ovirajo.

Gamotropni antimalariali

Gamotropnye P. c., Vd o spolnih oblik parazitov v krvi okuženih oseb, ki povzročijo smrt teh oblik (gamontotsidnoe ukrep) ali pa jih (gamostaticheskoe akcijski) poškodujejo. Gamostatsko delovanje str. V naravi lahko disflagelliruyuschim, t. e. inhibira nastajanje moških spolnih celic, ki izhajajo eksflagellyatsii moških spolnih oblike v želodcu komarjev in kršenja tem naknadno oploditev ženskih spolnih oblik ali pozne gamostaticheskim (sporontotsidnym), m. e. preprečevanje zaključek sporogony in izobraževanja sporozoite (gl. malariji).

Po njegovem mnenju. struktura med str. razlikovati: 4-a minoquinolinska derivati ​​- hingamin nivahin (klorokin sulfat), amodiaquine, hidroksiklorokin (Plaquenil), (cm). derivati ​​diaminopirimidina - kloridina (glej), trimetoprim; derivati ​​biguanid - bigumal (glej), klorproguanil; derivati ​​9-aminoakridin-acričina (glej); derivati ​​8-aminokinolina - primaquin (glej), kinocid (glej); sulfonamidi - sulfazin (glej), sulfadimetoksin (glej), sulfapyridazin (glej), sulfalen, sulfadoksin; sulfoni so difenilsulfon (glej). Kot str. uporablja kot kinin droge (cm.) - kinin sulfat, kinin dihidroklorid. Glede na vrsto delovanja 4-aminokinolin derivati, 9-aminoacridine, sulfonamidov, sulfoni in pripravki so gematoshizotropnymi kinin. Diaminopirimidina derivati ​​(hloridin, trimetoprim) in bigvanid (bigumal, hlorproguanil) so gistoshizotropnymi, aktivne proti zgodnjih vnaprej eritrocitne oblike tkiva, razvijanja jetra. Ti derivati ​​imajo tudi hematozhizotropni učinek. 8-aminokinolin (primakina, hinotsid) so gistoshizotropnymi P. c., Aktivna na dolgih obstoječih oblik vneeritrotsi embalaže. Lastnosti gametropskega p. derivati ​​diaminopirimidina, bigvanida in 8-aminokinolina.

Mehanizmi delovanja antimalarskih zdravil

Mehanizmi delovanja na patogene malarije P. str. različne kemikalije. strukture niso enake. Npr., 4-a minoquinolinska derivati ​​motijo ​​znotrajcelične presnovne procese v eritrocitne oblike plazmodij, ki povzroča pomanjkanje aminokislin in tvorjenje tsitolizosom. Kinin stori interakcijo z Plasmodium DNA. Derivati ​​8-aminokinolina zavirajo funkcije mitohondrije zunaj eritrocitnih oblik plazmodije. Kloridin in sulfonamidi motijo ​​biosintezo folne kisline. Tako sulfonamidi zavirajo nastajanje dihidrofolat do vas zaradi konkurenčne antagonizma z N-aminobenzojske k-on, in je zaviralec dihidrofolat hloridin in daje rekonstitucijo dihidrofolat da tetrahidrofolne-te.

P. z. se uporabljajo za zdravljenje in kemoprofilaksijo malarije.

Uporaba antimalarskih zdravil

V skladu s priporočili WHO, P. s. za zaustavitev klina, znake malarije, za radikalno in predhodno zdravljenje bolezni.

Za zaustavitev klina. znaki bolezni z ustavitvijo reprodukcijo patogena v rdečih krvnih celic pri akutnih oblikah malarije in parazitonositelstve uporablja gematoshizotropnye P. S.-hingamin, nivahin, amodiaquine, kinin itd občutljivosti drog Tako so izbrani na drog ali kombinacije in ciljno vezje -. z resnostjo bolezni in imunol. stanje bolnikovega telesa.

Na področjih, kjer ni odporna na zdravila patogeni, za zdravljenje enega od pogosto predpisanih zdravil: derivate 4-amino-kinolina (Hingamin, amodiaquine, itd.), Kinin. Osebe z delno odpornostjo na patogene malarije (npr. Odrasle avtohtone prebivalce na endemičnih območjih), se lahko ta zdravila predpisujejo po znižanih odmerkih deviznega tečaja. V hudi tropski malariji se včasih daje kinin namesto derivatov 4-aminokinolina. Na endemičnih območjih in širjenju falciparum zdravljenja malarije klin je odporna na zdravila se izvede z vpisom kombinacijo gematoshizotropnyh P. s., Na primer, v kombinaciji z kinin hloridinom sulfonamidov in dolgotrajnim delovanjem.

Za radikalno zdravljenje (popolno zatiranje patogena v telesu pacienta) s tridnevno malarijo in oval malarije, razen hematozhotropnega p. (hingamina itd.), je treba dodatno določiti histosizotropna zdravila (primaquin ali kinocid), ki so dejavna proti dolgotrajnim zunaj eritrocitnim oblikam patogena v telesu. S tropsko malarijo se korenito zdravilo doseže z ustrezno terapijo za akutne manifestacije bolezni ali parazitizma.

Predobdelava (Uporaba P. str. Sum malarija) izvedemo pred diagnozo za ublažitev klinaste znakov bolezni in prepreči morebitno okužbo komarjev. Če želite to narediti, ko predpisal nobenih zdravil gematoshizotropny primer, hingamin ali kinin (ob upoštevanju občutljivosti lokalnih sevov) takoj po krvi za raziskave v zvezi z malarijo. Ko je nevarnost infekcije komarjev in morebitne popolne sporogony poleg teh zdravil predpiše gemotropnye antimalariki (npr., Hloridin, primakina). Ko je diagnoza potrjena, se izvede celoten potek radikalnega zdravljenja.

Taktika uporabe teh sredstev v ZSSR - glej malarijo.

Uporaba antimalarijskih zdravil za kemoterapijo malarije

Obstajajo tri vrste kemoprofilakse malarije - osebne, javne in medse sezonske; izbira je odvisna od cilja, zaščitenih kontigentov, epidemiola. pogoji, vrsta patogena. Različne vrste kemoprofilakse malarije je treba zaradi fenologije okužbe časovno določiti čas.

Kontingenti oseb, ki so predmet kemoprofilaksa, so opredeljeni glede na njihovo ranljivost do okužbe z malarijo ali stopnjo nevarnosti kot vir okužbe. Izbira P. s. odvisno od vrste izvajane kemoprofilaksije, občutljivosti lokalnih sevov na P. s. in posameznikovo toleranco. Odmerki in vzorci uporabe P. str. ugotoviti, odvisno od značilnosti farmakokinetike zdravil, prevladujočih vrst plazmodij v danem kraju in stopnje endemičnosti območja, v kateri p. za kemoprofilaksijo.

Osebna kemoprofilaksa je namenjena popolnemu preprečevanju razvoja patogena ali preprečevanju bolečin pri osebah, ki jim grozi okužba. Obstajata dve obliki te vrste kemoprofilaksa - radikalna (vzročna) in klinična (paliativna).

Za namene radikalne kemoprofilakse tropske malarije, P. c., Lahko uporabljamo prederitrocitne oblike plazmodije, npr. Kloridin, bigum. Vendar pa se ta zdravila razlikujejo glede učinkovitosti pri različnih sevih patogena. Z malarijo, ki jo povzročita Plasmodium vivax in Plasmodium ovale, ta zdravila preprečujejo le zgodnje manifestacije bolezni.

Klin. kemoprofilaksa se izvaja s pomočjo psevdotergičnih zdravil, ki delujejo na eritrocitne oblike plazmodije. Na območjih, kjer se ne registrirajo droge odporne oblike patogenov, je uporaba gl. o str. hingamin in klorid. Droge so predpisane v celotnem obdobju možne okužbe in v zelo endemičnih tropskih conah, kjer se lahko prenos malarije pojavi neprekinjeno skozi celo leto. Na območjih, kjer so sezonske prekinitve v prenosu malarije ali začasnega bivanja v endemična območja, so zdravila, predpisana za nekaj dni pred začetkom morebitne okužbe in traja 6-8 tednov. po prenehanju tveganja okužbe.

Osebna kemoprofilaksa Omogoča popolnoma preprečiti razvoj tropske malarije, ki jo povzroča Plasmodium falciparum. Pri okuženih P. vivax in P. ovale, po prenehanju osebne kemoprofilakse, se lahko napadi bolezni pojavijo v času, ki je značilno za oddaljene manifestacije (v dveh letih in včasih kasneje). V zvezi s tem je treba predpisati primaquin ali kinocid ljudi, ki zapuščajo območja z velikim tveganjem okužbe s temi vrstami plazmodij.

Kemoprofilakso malarije s transfuzijo krvi, t. E. Opozorilo prejemnike, ki so posledica okužbe ali transfuzijskih krvodajalcev zdravljenja v krvi, ki so možni prenašalci okužbe malariji (npr., Prvotni prebivalci endemičnih območij), se šteje kot neke vrste klin kemoprevencija. V ta namen je prejemnik takoj po uvedbi darovalcev krvi imenuje koli gematoshizotropnoe P. s. (Hingamin, amodiaquine ali podobno.) V skladu s shemo zdravljenja akutnih manifestacij malarije.

Hemoprofilaksa Skupnosti malarija je namenjena preprečevanju ali omejevanju morebitnega prenosa bolezni s komarji z uničenjem ali poškodovanjem spolnih oblik patogenov v krvi okuženih posameznikov. Ta vrsta kemoprofilakse opravljamo z imenovanjem gamontocidnega (primaquina, kinocida) ali gamostatičnega p. (klorid, velikumal, klorproguanil). Izbira zdravila je določena z občutljivostjo na lokalni sev patogena. V vrstnem redu javnega kemoprofilaksa, P. s. imenovati bolnike z malarijo, parazitom in ljudmi, ki bi bili glede na epidemijo lahko okuženi, pa tudi tiste, ki so osumljeni malarije.

Intersasonalna kemoprofilaksa Njen cilj je, da se prepreči dolgoročno manifestacijo falciparum malarijo s kratko inkubacijo in primarno manifestacijo falciparum malarijo z dolgo inkubacijo pri osebah okuženih v preteklem malarijo sezoni, ki lahko v začetku naslednjega malarije sezoni dokazala, da je vir okužbe. Za to vrsto kemoprofilakse, histoshizotropni p. (Primakina ali hinotsid), ki deluje na dolgi obstoječe ectoglobular obliki patogena. Ko gematoshizotropnye nestrpnost teh zdravil (npr. Pri bolnikih z genetsko določenega pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze v eritrocitih) se je izvajal v intraseasonal kemoprevencija mogoče manifestacij predpisanih zdravil shemo osebnih kemoprevencija.

Neželeni učinek antimalarijskih zdravil

Večina P. s. je dobro prenašati in, če jemljete v kratkem času v terapevtskih odmerkih, ponavadi ne povzroča resnih neželenih učinkov. Slednji se pogosto pojavljajo s podaljšano uporabo P. s.

Narava neželenega učinka kemičnih snovi, ki se nanašajo na različne vrste kemičnih snovi. povezave, je drugačna. Tako lahko derivati ​​hingamina in drugih 4-aminohinolina povzročijo slabost in bruhanje. Z dolgotrajno neprekinjeno uporabo (za več mesecev), lahko ta skupina zdravil povzroči poškodbe vida in vestibularnega motnje, razbarvanje las, jetra in degenerativne spremembe v srčni mišici. S hitrim intravenskim dajanjem hingamina je možen razvoj kolapoidnih reakcij.

Derivati ​​diaminopirimidina (kloridina itd.) S kratkoročno uporabo včasih povzročijo glavobol, omotico in dispepsične motnje. Najtežje oblike neželenih učinkov teh zdravil s podaljšano uporabo so lahko megaloblastna anemija, levkopenija in teratogeni učinek, ki so posledica antipoličnih lastnosti P. s. te skupine.

Zdravilo Bigumal in drugi bigvanidi povzročijo prehodno povečanje števila nevtrofilcev v krvi in ​​levkemidne reakcije pri nekaterih bolnikih. Dolgoročen sprejem lasnega suha posta spremlja izguba apetita, verjetno zaradi zatiranja izločanja želodca.

P. z. Število derivatov 8-aminokinolin (primakinom, hinotsid) pogosteje od drugih P. pobrati., neželene učinke (driska, bolečine v prsih, cianozo et al.). Upoštevati je treba, da se stranski učinek kinocida razvije pogosteje in je hkrati s hkratnim dajanjem tega zdravila drugim p. Najbolj huda manifestacija stranskih učinkov 8-aminokinolin derivatov lahko intravaskularne hemolize, ki se pojavi pri ljudeh s prirojeno pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfatdegidrogena-PS v eritrocitih.

Drog kinina se odlikuje po večji toksičnosti v primerjavi z drugimi zdravili. Neželeni učinek kinin - šuma v ušesih, omotica, slabost, bruhanje, nespečnost, krvavitev iz maternice. V primeru prevelikega odmerjanja kinin lahko povzroči zmanjšanje vida in sluha, oster glavobol in druge nepravilnosti pri zdravniku. n. s., kot tudi kolaptoidne reakcije. V primeru idiosinkrazije kinin razvije eritem, urtikarijo, eksfoliativni dermatitis, izpuščaj, podoben škrlatni mrzlici. Pri osebah s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze se heminoglobinurna zvišana kislina razvije pod vplivom kinina.

Glej tudi Malarijo (zdravljenje in kemoprofilaksa).

Bibliografija: Klinična farmakologija, ed. V. V. Zakusov, str. 550, M., 1978; Zdravila, ki se uporabljajo za parazitske bolezni, izd. AI Krotova, str. 5, M., 1979; M o rn-kov k si III. D. Kemoprofilaksa malarije, Draga. parazitol., v. 4, c. 3, str. 161, 1935; Smernice za zdravljenje in kemoprofilaksijo malarije, izd. Sh. D. Moshkovskogo, M., 1972; Kemoterapija malarije in odpornost proti antimalarnim zdravilom, Ser. tech. doc. 529, Ženeva, WHO, 1975; Kemoterapija malarije, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. Št. 27, Ženeva, 1981, bibliogr.; Farmakološka osnova terapevtike, izd. A. Gilman a. o., N.Y., 1980.

Razvrstitev proti malarialnim sredstvom

sulfapyridazin, sulfametoksin, sulfalen,

Različne oblike malarijskega parazita v človeškem telesu se razlikujejo po svoji strukturi, posebnosti metabolizma in lokalizacije, zato njihova občutljivost za kemoterapevtske droge ni enaka. obstajajo znatne razlike med eritrocitnih oblikah in občutljivost tkiva protimalarijskih zdravil, med tlemi (gamont) in nespolnih (shizontov) tvori eritrocitne cikla (tabela. 2).

Klasifikacija antimalarijskih zdravil glede na spekter antimalarskega delovanja

1. krvavi shizokardni agensi (uničiti aseksualne oblike plazmodije v fazi shizogonije v eritrocitih)

2. Srednje-tkivno šizionocitno sredstvo (ki vpliva na pred-eritrocitne tkivne oblike plazmodije)

3. Šiotozo-citopatsko sredstvo sekundarnega tkiva (uniči pareeritrocitne tkivne oblike plazmodije)

4. Gametotsidnye sredstva (zatiranje razvoja gamet)

5. Sporototsidnye pomeni (blokirajte spolni cikel razvoja gamet v telesu komarjev)

Mehanizem delovanja drog se lahko razdeli v dve skupini. Prva skupina vključuje antimalarije z močnim šizoncentoidnim učinkom. Mehanizem delovanja teh zdravil ni specifičen. Kršijo lastnosti tako mikrobne DNA kot človeških celic. Ta skupina vključuje acrichin, klorokin, primaquin in kinin.

Za priprave druge skupine je značilno shizocionalno delovanje, ki se pojavi precej počasi. Odpornost na njih se zlahka razvija tako v eksperimentu kot v praksi. Mehanizem njihovega delovanja je specifičen. S kompetitivnim premikom paraminobenzojske kisline (PABA) iz encimskih sistemov mikrobne celice, vendar funkcije tega metabolita ni mogoče izvesti. Zato je normalen potek številnih biokemičnih procesov, pri katerih sodeluje PABC, moten, rast in razmnoževanje mikroorganizmov preneha. Priprave vplivajo na pretvorbo PABA v folno kislino ali na blokiranje dihidrofolne reduktaze. Ne delujejo na celicah makroorganizmov. Ta skupina vključuje bigumal, kloridin in njihove derivate ter sulfonamide.

Klasifikacija antimalarskih zdravil

Odvisno od spektra antimalarskega delovanja so zdravila razdeljena na naslednje skupine:

1) Hematosenzotropna sredstva - selektivno delujejo na neupravičenih oblikah plazmodija v fazi shizogonije v eritrocitih. Pod njihovim vplivom na 3-5 dni zdravljenja izginejo šizone iz periferne krvi. Ta zdravila preprečujejo in ustavijo napade (hingamin, kinin in mefloquin). Za ta namen se pogosteje uporabljajo plafvenil, kloridin, bigumal, doksiciklin.

2) Histoholitropna zdravila - deluje na tkivne oblike (v jetrih) v plazmodij (bigumal, kloridin, primaquin, kinocid).

3) Sredstva Gematotropona - zatiranje razvoj spolnih oblik (gamontgov) v telesu (eritrocitov) pacienta (primakina, hinotsid) ali sporogony Postopek komarjev (bigumal, hloridin), komar ugriz bolnika, preneha biti nosilec okužbe. Ta zdravila zagotavljajo, da je preprečevanje malarije epidemiološko zanimivo.

Hematosizotropna sredstva.

Hingamin

Delagil, Chlorokhin

Sintetični 4-aminokinolin. Že vrsto let je imela najširšo vlogo pri zdravljenju in preprečevanju malarije. Trenutno se uporablja bolj omejeno v povezavi z razvojem odpornosti P.falciparum (povzročitelja tropske malarije, za katero je značilen najhujši maligni tok) v večini endemičnih regij sveta malarije: Afrike, jugovzhodne Azije, Indije in Južne Amerike.

Poleg antimalarijske aktivnosti ima klorokin tudi anti-amoebični učinek. Prikazuje počasno razvijanje protivnetne aktivnosti, zato se uporablja kot osnovno protirevmatično zdravilo, pa tudi za fotodermatitis.

Spekter aktivnosti

Farmakokinetika

Biorazpoložljivost, ko je zaužita - 85-90%, hrane ne vpliva bistveno. Dobro se absorbira z intramuskularno in subkutano injekcijo. Pri dolgotrajni uporabi ima zdravilo izrazito kumulacijo in lahko v telesu traja več mesecev in celo let po odpovedi.

Antimalariali: klasifikacija, mehanizmi delovanja, uporaba, neželeni učinki.

Sredstva proti malariji. Malarije jo plazmodij povzroča, prvi razdeljena v 4 tipe: tip 2 vzročno 3-dnevni malarijo, ena - 4 dni in eno - tropsko. Najpogostejša je 3-dnevna malarija. Carrier Plasmodium (in v tem zaporedju - malarije) je ženski komarji rodu Anopheles. V svojem telesu poteka spolni cikel razvoja plazmodija, kjer nastanejo sporozoiti. Ko so ugriz osebo pridejo v jetra, kjer se Plasmodium začne nespolno razvojni cikel. Sprva se pojavijo vnaprej eritrocitne oblike je KTH v -those merozoitov cepitev oblika (oblike primarna tkiva). Prehajajo v rdeče krvne celice in tvorijo eritrocitne oblike. Ko je njihova delitev množično uničenje rdečih krvnih celic in je malarija napad, in merozoitov spet uvedli v zdravih rdečih krvnih celic, ponavljanje cikla schizogony. Del merozoita se spremeni v ženske in moške spolne celice - gamontos. Ko piki komarjev bolniški skupaj s kri črpa jim je oplojeno in se začne cikel spolnega razvoja. Del vnaprej eritrocitnih merozoitov ponovno uvedemo v jetrnih celicah in oblike paraeritrotsitarnye (sekundarna tkiva) tvori. Iz njih se lahko znova pojavijo oblike eritrocitov in ponovitev malarije. Tako je vir človeškega malarije je komarjem, do ing nosi napade patogenih malarije zaradi eritrocitne oblike plazmodij, recidiva-B ali so povezani s stranskimi tkivnih Plasmodium in malarije - z gamont. Trace, vendar je za uspešen boj proti malariji, ki so potrebni, da deluje na vseh stopnjah razvoja plazmodijski v človeškem telesu. Razvrstitev: 1) gematoshizotropnye deluje na eritrocitne oblikah (hingamin, galohin, kinakrin, kinin); 2) gistoshizotropnye deluje na obrazcih tkiva (hloridin - v pre-eritrocitnih, primakina - na paraeritrotsitarnye); 3) gamontotropnye deluje na spolnih oblikah - gamonts (primakina, hloridin, hinotsid). Hematosizotropna zdravila. Hingamin je kinolinski derivat. Najbolj močno zavira oblike eritrocitov (merozoiti). Poleg tega, da uničuje Amoeba in se uporabljajo za amebiasis, ima imunosupresivni in aritmiji ukrepanje. Dobro absorbira v prebavnem traktu, deluje dolgo časa. Učinkovito pri vseh oblikah malarije. PE pojavljajo redko (predvsem pri zdravljenju kolagenoz velikih odmerkih): dispepsiji, dermatitis, omotica, zamegljen vid, jeter hematopoeze. Stabilnost plazmodija se počasi razvija. Galokhin je blizu Khingamina po svojih lastnostih. Kinin je alkaloid korena cinchona, derivat kinolina. To je veliko šibkejši in hingamina galohina, vendar učinkovit pri falciparum malarijo odporna na hingaminu, kot tudi odpornost proti več zdravilom. Kinin deluje hitro, zato ga lahko injiciramo, da preprečimo malarialno komo. Materica ima spodbujevalni učinek. Kinakrin - akridin derivat, deluje v vseh oblikah malarije, vendar ni aktiven. Malaria se redko uporablja; Prednostno uporabimo v kožnem leishmanioze, LAMBLIOZA in nekaterih helminthiases. PE: motnje centralnega živčevja, kože in sluzničnih barvanja oči rumeno. Kot lahko gematoshizotropnyh PM uporabo dolgodelujoči sulfonamidi (sulfapiridazin, sulfadimetoksii, sulfalen). Ukrep počasi, a trajen. Niso dovolj učinkoviti, zato so kombinirani z drugimi antimalarskimi zdravili. Gistoshizotropnye droge uporabljajo za zatiranje predhodno eritrocitnih (hloridin) in paraeritrotsitarnyh oblike plasmodia (primakina). Klorid pirimidinski derivat počasno delujoči in dolge, vendar tako se ga uporabi, ampak predvsem za osebno prof-kem malariji ter LECHE-in falciparum malarija in toksollazmoza (v kombinaciji z sulfonamidov). Primakina deluje kot sekundarni (paraeritrotsitarnye) obliki in na gamonts. Uporablja se za preprečevanje ponovitve in širjenja malarije. PE: dispepsične motnje, zatiranje hematopoeze.

Hamontotropna zdravila. Največ učinkovito zatiranje gamontovkinokold in Primar. Zavirajo tudi razvoj sekundarnih tkivnih oblik plazmodije. Uporabljajo se za preprečevanje širjenja in recidiva malarije. Antimalarialna zdravilaveljajo: 1) za zdravljenje malarije; 2) za osebno preprečevanje: 3) za javno preprečevanje.Zdravljenje malarije ki se izvaja s kombiniranjem označevanja sevanja zdravil (npr. hingamin + primaquine). S tropsko malarijo se ne tvorijo sekundarne tkivne oblike, zato je možno zdraviti prvo zdravilo (kloridin). S severom. potek malarije z razvojem koma, injiciram kinin ali hingamin v velikih odmerkih parenteralno.Osebni račun Izvaja se z vnosom kloridina, ki zavira predhodne eritrocitne oblike, kot tudi s hingaminom (pri poklicnih napadih malarije).Javni poklic vključuje masivno uporabo gamontotropnih sredstev (primaquin, chloridine, quinicide).

Razvrstitev proti malarialnim sredstvom

Anti-malarialna zdravila so ustrezno razvrščene v fazo življenjskega cikla plazmodija, na katerega delujejo. Antimalarialna zdravila selektivno delujejo na različne faze življenjskega cikla plazmodija, zato ločijo:

• histozotropni (shizototsidnye) pomeni, da povzročijo smrt tkivnih šizont (zunaj eritrocitov) v jetrih;
• Hematoschotropic (shizototsidnye) sredstva, ki uničujejo plazmodijo v eritrocitih, preprečujejo ali zlomijo klinični napad;
• gametotsidnye pomeni, da uničijo spolne oblike plazmodija (gametociti), ki preprečujejo njihov prenos;
• Hipnozoiticidna sredstva, ki delujejo na hipnozoite, ki se spočijejo, P. vivax in P. ovale v jetrih; ta zdravila preprečujejo ponovitev bolezni;
• sporototsidnye pomeni, da prekinejo fazo sprogogonije pri komarjih, ki hranijo krv nosilcev gametocitov. Zaradi tega komarji ne morejo več prenašati okužbe.

Do sedaj čas Zdravila, ki so dejavna proti sporozoitom v krvi, niso bila razvita.

Uporaba ustreznih antimalarskih zdravil omogoča ustvarjanje zaščite, preprečuje prenos malarije in ozdravi bolezen. Da bi preprečili klinični napad, se antimalarialna zdravila uporabljajo pred infekcijo ali preden postane očitna. Cilj je preprečiti pojav simptomov napada bolezni s pomočjo:
• supresivna profilaksa z uporabo hematozhizotropnih zdravil za preprečevanje akutnega napada bolezni;
• vzročno profilakso s histosotropnimi sredstvi za preprečevanje kolonizacije jeter s parazitom.

Kdaj kurativno (terapevtske) intervencije uporabljajo zdravila, usmerjena proti že razvite okužbe. Zdravljenje vsebuje supresivno zdravljenje za odpravo akutnega napada, običajno s pomočjo hematozhizotropnih zdravil. Da bi preprečili ponovitev malarije, je treba uporabljati hipnozoiticidna zdravila proti mirovnim oblikam parazita v jetrih.

Da preprečite prenos okužbe ga je treba odstraniti v komarjih s pomočjo gametocitocidnih ali sporontocidnih sredstev. To je zelo pomembno za odpravo malarije na tistih območjih, kjer je endemična.

Antimalarialna zdravila - klorokin

Chlorokhin je 4-aminokinolin, ki je bil najprej sintetiziran leta 1934, nato pa je bil odkrit neodvisno kot posledica anti-malarijskih študij leta 1943. Kemično je podoben drugim kinolonom, ki imajo tudi antiparazitske lastnosti. Zaprti analog je amodiaquine.

Chlorokhin in amodiaquine deluje kot hematoschisotropic (shizototsidnye) zdravil. Predpostavlja se, da se kopičijo v lizosomih parazita (prebavnih vakuolov), kjer se hemoglobin prebavi. Tu zavirajo polimerizacijo hema, toksičnega za parazit, v netopen in netoksičen hemozoin (malarijski pigment). Kopičenje hemin ubije parazit.

Chlorokhin Deluje na eritrocitnih oblikah P. vivax, P. ovale in P. malariae, kot tudi P. falciparum, občutljiv na klorokin. Ima tudi gametocidni učinek na prve tri oblike. Klorokin ni aktiven proti latentnim tkivnim oblikam P. vivax ali P. ovale.
Poleg tega, klorokin uporabljajo proti jetrnim amebicam in vnetnim boleznim z avtoimunsko komponento.

Odporni sev P. falciparum transportira klorokin iz njegovih prebavnih vakuolov hitreje kot občutljive seve. blokatorji kalcijevih kanalov (kot so verapamil in nifedipin) klorokina zavirajo odtok in kadar se uporablja v povezavi s klorokinom teoretično bi učinkovito zdravljenje usmerjeno proti klorokina odporni sevi. Nedavni poskusi ugotavljanja genetske podlage odpornosti niso bili povsem uspešni, kar kaže, da je odpor lahko posledica več mehanizmov.

Chlorokhin Je najbolj razširjena antimalarija v tropih. Njegova koncentracija v krvi doseže terapevtsko v 2-3 urah, od telesa se izloča počasi, predvsem z ledvicami. Klorokin se izloča nespremenjeno (približno 50%) ali presnavlja v jetrih, predvsem z oksidacijo s encimi CYP.
Neželeni učinki klorokina: slabost, bruhanje, nemirnost, motnje vida (nejasnost, zamegljenost), hipotenzija in srbenje. Menimo, da je klorokvin med nosečnostjo relativno varen.

Razvrstitev proti malarialnim sredstvom

21. Protipopozna sredstva, razvrstitev. Farmakološke značilnosti antimalarijskih zdravil. Sredstva za zdravljenje amebijeze (klasifikacija, mehanizem delovanja, uporaba, neželeni učinki). Sredstva, ki se uporabljajo pri drugih protozojskih okužbah.

Za zdravljenje bolezni, ki jih povzroča patogena protozoa, je bilo predlagano veliko število antiprotozoičnih zdravil.

1. Sredstva za preprečevanje in zdravljenje malarije

Sulfanilamidi in sulfoni Mefloquine

2. Sredstva, uporabljena pri zdravljenju amebijeze

Emetin hidroklorid tetraciklini kinophone

3. Zdravila za zdravljenje Giardiasis

Metronidazol Furazolidon Akrihin

4. Sredstva, uporabljena pri zdravljenju trihomonijaze

Metronidazol Tinidazol Trichomonacid Furazolidon

5. Sredstva, uporabljena pri zdravljenju toksoplazmoze

6. Sredstva, uporabljena pri zdravljenju balantidaze

Tetraciklini Monomycin Quinophone

7. Sredstva, uporabljena pri zdravljenju lišmanije

Solyusurmin Natrijev stiboglukonat Metronidazol

ZA PREPREČEVANJE IN OBDELAVO MALARIJE

Vzroki za malarijo so plazmodija. Najpogostejši patogeni malarije so P. vivax in P. falciparum. Malarijski plazmodij ima dva cikla razvoja. Brezskrbni ciklus (šizogonija) poteka v človeškem telesu, spolni (sprog) v telesu komarjev.

S kemijsko strukturo so antimalarija zdravila razdeljena na naslednje skupine.

A. Kvinolinski derivati ​​4-substituirani kinolini

Hingamin (klorokin) Kinin Meflokhin 8-aminokinolini

B. Derivati ​​pirimidina

Protimalarialna zdravila se med seboj razlikujejo v tropizmu glede na nekatere oblike razvoja plazmodija v človeškem telesu. V zvezi s tem razlikovati:

1) hematoschotropna sredstva (prizadenejo eritrocitne šizone);

2) histosootropna sredstva (vplivajo na tkivne šizone);

a) ki vplivajo na preriterocitne (primarne tkivne) oblike;

b) vplivajo na oblike parietythrocytic (sekundarnega tkiva);

3) gamontotropna zdravila (vplivajo na spolne oblike).

Posebej široko uporablja hinghamine (klorokin, delagil, rezin). Je derivat 4-aminokinolina. Glavna stvar v njegovem antimalarskem učinku je hematozhizotropni učinek, usmerjen v eritrocitne oblike plazmodije. V tem pogledu presega vse druge antimalarije. V majhnem obsegu vpliva na spolne celice P. vivax. Stabilnost plazmodije na hingamin se razvija relativno počasi 1.

Hingamin ima tudi amebicidni učinek. Poleg tega ima imunosupresivne in antiaritmične lastnosti.

Od gastrointestinalnega trakta se hingamin absorbira hitro in skoraj popolnoma. Na ta način se pripraveka kopiči v krvni plazmi pri največjih koncentracijah po 1 -2 urah. Približno polovica snovi pride v stik s plazemskimi proteini. V velikih koncentracijah se hingamin nahaja v tkivih. Počasi se iz telesa izoliramo. Za zmanjšanje plazemske koncentracije za 50% traja približno 3 dni. Glavni način odstranjevanja hingamina in njegovih metabolitov je skozi ledvice. Približno 70% zdravila se izloči nespremenjeno. Stopnja eliminacije se poveča v kislem okolju in se z alkalno reakcijo z urinom zmanjša.

Uporabite hingamin za vse vrste malarije, kot tudi za preobčutljivost ame-biaze. Poleg tega je učinkovit (očitno zaradi imunosupresivnih lastnosti) s kolagenozami (na primer z revmatizmom in revmatoidnim artritisom). Dodajte ga tudi profilaktično zaradi kršitev ritma srca in amiloidoze. Vnesite hingamin navadno znotraj, včasih - parenteralno.

Pri zdravljenju malarije se hingamin dobro prenaša. Neželeni učinki se pojavljajo predvsem pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih (pri zdravljenju kolagenoz). Pojavljajo se v obliki dermatitisa, dispepsičnih pojavov, omotičnosti. Resen zaplet je okvara vida (vključno z retinopatijo). Redko so levkopenija, zaviranje delovanja jeter. Pri dolgotrajni uporabi hingamine je potrebno spremljanje vida, funkcije jeter in hematopoeze.

Tudi za hematozhizotropna sredstva kloridin (pirimetamin). To, ki je zaviralec dihidrofolat reduktaze, se nanaša na snovi, ki motijo ​​izmenjavo dihidrofolne kisline 1. Značilen je z izrazitim odlaganjem v tkivih (vendar manjši kot pri hingaminu) in dolgotrajnim učinkom. V povezavi s počasi nastajajočim učinkom se klorid uporablja predvsem za osebno profilakso malarije. Stabilnost malarijske plazmodije na to zdravilo se razvije precej hitro. S tropsko malarijo, odporno proti hingaminu, združujejo kloridin s sulfonamidi. Kloridin se uporablja v kombinaciji s sulfonamidi ne le za malarijo, temveč tudi za zdravljenje toksoplazmoze.

Uničevalni učinek na šizone eritrocitov izvaja alkaloid lupine cinchona kinin. Ima relativno nizko antimalarsko aktivnost. Velika prednost kinina je hiter razvoj učinka. Kinin je značilna pomembna toksičnost. Pri uporabi se pogosto opažajo različni neželeni učinki (omotica, motnje sluha in vida, zatiranje delovanja ledvic, slabost, bruhanje, driska, alergične reakcije).

Največje zanimanje je kinin za olajšanje in zdravljenje tropske malarije, odporne proti hingaminu, pa tudi za večkratno odpornost 2.

Kot droge se uporabljajo kinin sulfat, hidroklorid in dihidroklorid.

Za droge, ki zavirajo predhodno eritrocitne oblike plazmodija, vključite klorid.

Na para-eritrocitne oblike plazmodije negativno vpliva 8-aminokinolinski derivat pod Mahinom. Prav tako deluje na spolne oblike plazmodije (gamontocidni učinek). Iz gastrointestinalnega trakta se absorbira dobro. Najvišja koncentracija v plazmi se doseže po 2 urah. V telesu se zdravilo hitro podvrže kemijskim spremembam. Izlocajo ga ledvic, predvsem v obliki metabolitov (v enem dnevu).

Glavni pokazatelj uporabe je preprečevanje dolgotrajnega ponovnega pojava tridnevne malarije ter širjenje malarije prek nosilca (zaradi gamontotropnega delovanja).

Neželeni učinki so možni dispepsija, methemoglobin-urija, levkopenija, včasih agranulocitoza. Pri posameznikih z določeno obliko genetske encimske bolezni (s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze eritrocitov) pride do akutne hemolize in hemoglobinurije.

Zdravilo Primax se lahko kombinira z drugimi zdravili (istočasno in zaporedno).

Priprave, ki vplivajo na spolne celice, imajo lahko gamontocidni (primaquin) in gamontostatski (kloridinski) učinek. Kadar so gamontocidne snovi izpostavljene, Plasmodium spolne celice umrejo v človeškem telesu. Gamontostaticheskie pomeni samo poškodovanje spolnih celic, kar je povzročilo prekinitev procesa sprogogonije (na različnih stopnjah).

Pri zdravljenju ambiaze

Vzročni dejavnik amebijeze, ki je zelo razširjen v državah z vročim podnebjem, je Entamoeba histolytica. Ameebiasis najpogosteje prizadene debelo črevo (amebijska dizenterija). V tem primeru se amebe nahajajo v luminu črevesja in v njegovi steni. Vendar pa je sistemska amebiasis z zunajzavirnimi lezijami možna. Širjenje iz črevesja preko sistema vratnih ven, ameba lahko povzroči hepatitis in abscese jeter. Včasih so opaženi abscesi pljuč in drugih organov.

Glede na lokalizacijo povzročitelja amebijeze so potrebni določeni anti-amoebični agensi. Lahko jih zastopajo naslednje glavne skupine 1.

Amoebicidi učinkoviti za vsako lokalizacijo patološkega postopka Metronidazol

Amoebicidi neposrednega delovanja, ki učinkujejo predvsem pri lokalizaciji amoeb v lumenu črevesja

Ambicidi posrednega učinka, ki so učinkoviti za lokalizacijo amebe v lumnu in v črevesni steni Tetraciklini

Tkivni amoebicidi, ki delujejo na amebah v črevesni steni in v jetrih Emetin hidroklorid

Ambicidi tkiva, ki delujejo predvsem pri lokalizaciji amoeb v jetrih

Univerzalni agent, ki deluje v črevesni in črevesni amebiasis, je metronidazol. Najmanj učinkovito pri amoebah, ki se nahajajo v lumenu črevesja. Zato z amoebično dysenterijo običajno kombiniramo s kinoponom ali jodokinolom. Metronidazol ne deluje na cistah.

Kinophone (Yatren) deluje na amebe v črevesnem lumnu, absorbira iz gastrointestinalnega trakta le 10- 15%, vendar pa v črevesju, so visoke koncentracije snovi, potrebne za amebitsidnogo delovanja.

Zdravilo je nizka toksičnost. Neželenih učinkov, značilnih za drisko. Optični nevritis je možen.

Podobno kot kinophone v strukturi in smeri delovanja je zdravilo jodokinol.

Precej razširjen pri zdravljenju amebije je bil alkaloidni koren ipecacuanas (Cephaelis ipecacuanha) emetin. Kot zdravilo se uporablja emetinijev klorid. Intramuskularno jo vnesite, tako kot jo zaužijete, povzroči resno draženje sluznice prebavil (pogosto z bruhanjem refleksnega izvora).

Učinki emetina na amebe, lokalizirani kot izredno črevesni (na primer v jetrih, kjer se snov kopiči v visokih koncentracijah) in v steno črevesja. Na amoebi, ki se nahaja v lumenu črevesja, zdravilo ne vpliva.

Emetin izločajo ledvice dolgo časa (več kot en mesec). V zvezi s tem kumulira, kaj je glavni vzrok prevelikega odmerjanja in razvoja toksičnih učinkov.

Neželeni učinki, ki se nanašajo na kardiovaskularni sistem (tahikardija, srčne aritmije, srčne bolečine, hipotenzijo), gastrointestinalnega (slabost, driska, bruhanje), živčno-mišičnega sistema (mišična šibkost, tremor, nevralgija). Obstajajo lahko motnje ledvice in jeter, zato med zdravljenjem z emetinom redno spremljate funkcije srca, potrebujete ledvice in jetra. Z organskimi boleznimi srca in ledvic je zdravilo kontraindicirano.

Za vpliv na amoebo, lokalizirano v jetrih, uspešno uporabljamo hinghamine, ki se kopiči v jetrnih tkivih v visokih koncentracijah.

Posredno ukrepanje tetracikline (zatiranje običajne črevesne mikroflore, tetracikline motijo ​​pogoje dysenterije ameba).

V OBRAVNAVI LAMBLIOZE

Vzrok zdravljenja z Giardiasisom je Giardia (lamblia) intestinalis. V prisotnosti lambije v črevesju se pojavi njena disfunkcija (duodenitis, enteritis). Za zdravljenje Giardiasis uporabljamo metronidazol, aminokinol in furazolidon

Aminokinol je kinolinski derivat. Učinkovita je za giardiozo, toksoplazmozo, kožno lišmaniozo in tudi za nekatere kolagenske genoze. V večini primerov se zdravilo dobro prenaša. Lahko povzroči dispepsijo, glavobol, tinitus, alergične reakcije.

V TRETJU TRIHOMONOZE

Pri trhomoniaziji, ki jo povzroča Trichomonas vaginalis (ki se kaže pri kolpitisu in vulvovaginitisu pri ženskah, se uretritis pri moških) zdravilo izbere metronidazol.

Metronidazol (flagil, klon, trihopolum, vagomid) je derivat nitroimidazola. Ima katastrofalen učinek ne samo na trihomonade, temveč tudi na amoebo in lamblijo. Poleg tega je metronidazol učinkovit proti ne-spornim tvornima anaerobama.

Iz gastrointestinalnega trakta se absorbira dobro. V telesu je v veliki meri izpostavljen kemijskim transformacijam. Metronidazol, njegovi metaboliti in konjugati v glavnih ledvicah se izločajo. Majhne količine zdravila so žleze slinavke, črevesje in v obdobju laktacije - molzne žleze.

Dodajte metronidazol znotraj, lokalno (intravaginalno) 2 in intravensko 3. Zdravilo se običajno dobro prenaša. Neželeni učinki so najpogosteje opazili dispeptićne pojave (krśitev apetita, kovinski okus v ustih, slabost, driska). Opisane so krvavitve iz CNS (tresenje, koordinacijska motnja), ko se pojavi odpoved zdravila. Možna poškodba kože, sluznice.

ČE OBRAVNAVA TOKSOPLASMOZE

Vzrok za toksoplazmozo je Toxoplasma gondii. Obstajajo različne oblike bolezni, ki jih spremlja poškodba bezgavka, črevesja, pljuč in drugih notranjih organov, oči, osrednjega živčnega sistema. Okužba s toksoplazmozo lahko povzroči prezgodnje rojstvo, spontane splave, malformacije. Glavna zdravila, ki se uporabljajo pri tej bolezni, so klorid in sulfonamidi. Ftalazol iz črevesja se slabo absorbira in ustvarja visoke koncentracije.

Upoštevati je treba, da v prvi polovici nosečnosti ne smemo predpisati klorida, ki bi pritiskal prehodno dihidrofolno kislino v tetrahidrofolni (ima negativen učinek na plod). V tem primeru se za preprečevanje okužbe ploda uporabljajo sulfonamidi.

Pri toksoplazmozi se uporablja tudi pentamidin.

ZA OBDELAVO BALANTIZE

Balantidiaza povzročitelja je Infusoria Balantidium coli, ki vpliva na debelo črevo.

Balantidazo se veže predvsem z monomicinom, tetraciklini, kinofonom

ZA TRETIRANJE LEISHMANIOSISA

Obstajajo visceralna lišmanijaza (ki jo povzroča Leishmania donovani) in kožna lišmanijaza (ki jo povzroča L. tropica). Pri obeh oblikah lišmanije se uporabljajo antimonična zdravila - natrijev stiboglukonat (solusurin, injiciran intravensko), meglumin in pen-tamidin (dano intramuskularno).

Neželeni učinki antimoničnih zdravil: navzea, bruhanje, bolečine v trebuhu, krvavitve jeter, ledvice, mialgija, kašelj, bolečine v prsih.

S kožno lišmaniozo, lokalno mepacrine (acrichin), intramuskularno in lokalno - monomicin.

Pri zdravljenju tripanosomoze

Aktivatorji so Tripanosoma gambiense tripanosomiaza in Tripanosoma rhodesiense, ki povzročajo spalno bolezen, pa tudi Tripanosoma cruzi, ki je povezan z šagasa.

Od organskih pripravkov arzena pri spalnih boleznih (pogosto v Južni Afriki) uporabljajte melarsoprol, ki dobro prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in je zdravilo izbire pri zdravljenju te bolezni. Poleg tega se uporabljajo aromatični diamidin pentamidin in suraminska spojina s surmani. Vendar pa zadnji dve droge ne prodrejo v možgane in se zato uporabljajo v zgodnjih fazah bolezni, kadar postopek še ni vključen v CNS. Droge so precej strupene in povzročajo neželene učinke.

Pri Chagasovi bolezni (Južna Amerika) se uporabljajo primaquine, antibiotični puromicin in številna druga zdravila.

Sredstva proti protozojim. Klasifikacija antimalarijskih zdravil glede na spekter delovanja. Mehanizmi delovanja in farmakološki učinki posameznih zdravil, indikacije za uporabo, neželeni učinki. Priprave na osebno profilakso malarije. Priprave drugih skupin, ki se uporabljajo pri zdravljenju malarije.

Zaradi udobja kliničnih in farmakoloških lastnosti lahko antiprotozoalne pripravke razdelimo v dve skupini: antimalarialni in uporabljeni pri drugih protozojskih okužbah.

Značilnosti klinične uporabe zdravil so povezane z njihovim učinkom na različne oblike (faze razvoja) plazmodija.

Pripravki v obliki šizincidov so učinkoviti proti eritrocitnim oblikam, ki so neposredno odgovorni za klinične simptome malarije. Priprave, ki delujejo na tkivnih oblikah, lahko preprečijo dolgotrajne recidive okužbe.

Gametocitocidna zdravila (ki so aktivna proti spolnim oblikam plazmodija) preprečujejo okužbo komarjev pred bolnimi ljudmi in s tem preprečujejo širjenje malarije.

Sporontocidi, brez neposrednega vpliva na gametocite, povzročajo motnje v razvojnem ciklusu plazmodija v telesu komarjev in s tem tudi prispevajo k omejevanju širjenja bolezni.

Kinolini, ki so najstarejša skupina antimalarialov, vključujejo klorokin, hidroksiklorokin, kinin, kinidin, mefloquin in primaquin.

Sintetični 4-aminokinolin. Že vrsto let je imela najširšo vlogo pri zdravljenju in preprečevanju malarije. Trenutno se uporablja v več omejena zaradi razvoja odpornosti parazita P. falciparum (povzročitelja malarije Tropica, ki je najhujša označena z malignim seveda) v večini malarije-endemičnih regijah sveta: Afriki, jugovzhodni Aziji, Indiji in Južni Ameriki.

Biorazpoložljivost, ko je zaužita - 85-90%, hrane ne vpliva bistveno. Dobro absorbira z intramuskularno in subkutano injekcijo. Razdeljen je v številnih organih in tkivih, kaže afiniteto za celice, ki vsebujejo melanin (očesna tkiva, koža). Nastaja v eritrocitih in koncentracija klokvina v eritrocitih, ki jo je prizadel plazmodij, je 100 do 300 krat višja kot v normalnih celicah. Biotransformiran s tvorbo aktivnega metabolita. Izločajo ledvice, 50% aktivne. T1 / 2 za kratkotrajni sprejem - 4-9 dni. Pri dolgotrajni uporabi ima zdravilo izrazito kumulacijo in lahko v telesu traja več mesecev in celo let po odpovedi.

Pri zdravljenju in preprečevanju malarije redko opazujemo, pogosteje - s podaljšano uporabo pri bolnikih z revmatoidnim artritisom.

Dispeptične in diarealne motnje.

Nevrotoksičnost - glavobol, omotica, utrujenost, zaostajanje, motnje spanja, tinitus, motnje sluha, psihoza (redko).

Koža je izpuščaj, srbenje (pogosteje pri Afričani), poslabšanje psoriaze in ekcema.

Depigmentacija las - videz sivih las.

Malarija - zdravljenje in preprečevanje (upoštevajte razširjeno odpornost P.falciparum). Ker klorokin ne vpliva na oblike plazmodijskega tkiva, to ne vodi do popolne ozdravitve malarije, ki jo povzročajo P.vivax in P.ovale.

Prekomerna (jetrna) amebiaza - v kombinaciji z dehidro-metinom.

Revmatološke bolezni (revmatoidni artritis, sistemski lupus eritematozus) - kot osnovni pripravek.

Tablete 0,25 g; ampule 5 ml 5% raztopine.

V mnogih pogledih je blizu klorokinu. Pri malarijski plazmodiji obstaja navzkrižna odpornost na oba zdravila.

Razlike od klorokina:

nekoliko manjša biološka uporabnost (74%);

glede na nekatere podatke, bolje prenašati.

Malarija (vendar so izkušnje s klorokinom znatno manj).

Tablete 0,2 g.

Alkaloid skorja Cinchona. Prvo učinkovito antimalarsko zdravilo. Po uvedbi klinične prakse je bil kloroquin redko uporabljen, v zadnjih letih pa se je zaradi razširjenosti sevov P.falciparum, odpornih proti klorokinu, pogostnost kinina znova povečala. Ima šibek analgetik in antipiretični učinek.

Hitri in močan učinek proti eritrocitnim oblikam vseh vrst malarijskega plazmodija. Zmerno vpliva na gametocite P.vivax, P.ovale in P.malariae.

Kinin je precej strupeno zdravilo, pri 25-30% bolnikov pa se pojavijo neželeni učinki.

"Tsinkhonizm" - zvonjenje v ušesih, motnje vida in sluha, glavobol, omotica, slabost; v hujših primerih - bruhanje, bolečine v trebuhu, driska.

Kardiotoksičnost - bolečine v srcu, aritmija, blokada, zmanjšana kontraktura miokarda (lahko jo spremlja hipotenzija, še posebej pri parenteralni uporabi).

Hepatotoksičnost - hipoprotrombinemija, hepatitis.

Kurarepobobnoe delovanje - pri bolnikih z miastenijo so možne resne dihalne motnje.

Materina - povečana kontraktnost miometrija.

Hematotoksičnost - trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija. V hudi tropski malariji je mogoča velika hemoliza s hemoglobinurijo - tako imenovana "črna vročica" (angleščina).

Hipoglikemija - zaradi povečane proizvodnje insulina; najpogosteje v hudi tropski malariji, ko je dodatni dejavnik aktivna poraba glukoze P.falciparum.

Lokalne reakcije - v zelo grenkem okusu; kadar je intramuskularna injekcija, ostra bolečina, je mogoče razviti abscese, tkivno nekrozo.

Tropska malarija, odporna proti klorokuinu - v kombinaciji s tetraciklinom, doksiciklinom, klindamicinom ali pirimetaminom / sulfadoksinom.

Nočni krči mišice telesa.

Treba je upoštevati, da kinin ne vodi do popolnega ozdravljenja malarije, saj ne vpliva na oblike plazmodijskega tkiva. Se ne uporablja za preprečevanje.

Tablete in kapsule 0,2 g, 0,25 g, 0,3 g in 0,5 g; ampule z 1 ml 50% raztopine.

Dextrorotatorski izomer kinina. V mnogih pogledih je blizu kinina. Tako kot slednji lahko deluje tudi na klookvin-odpornih sevih P.falciparum.

Glavne razlike od kinina:

ima bolj izrazito antimalarsko delovanje;

Težke zapletene oblike tropske malarije, odporne na klorokin, ki zahtevajo parenteralno zdravljenje (uporabljen je kinidin glukonat).

Kršitve srčnega ritma (pogosteje s atrijsko fibrilacijo).

Viale po 10 ml, 80 mg / 1 ml kvinidin glukonata.

Sintetična zdravila, ki so v strukturi blizu kininu in kinidinu.

Deluje samo na eritrocitnih oblikah vseh vrst malarijskega plazmodija. Glavni klinični pomen meflokvina je njegova aktivnost proti sevom P. falciparum, odpornega proti klorokinu in pirimetaminu / sulfadoksinu.

Biorazpoložljivost, ko je zaužita - 80-85%, in hrana izboljša absorpcijo. Dobro je razporejen, se kopiči v visokih koncentracijah v rdečih krvnih celicah. Presnova v jetrih, izločena predvsem s stolom. Del zdravila je podvržen črevesni-jetrni cirkulaciji. T1 / 2 - 2-4 tedne, ledvična odpoved pa se ne spremeni.

Dispeptične in diarealne motnje.

Nevropsihiatrične reakcije (od odmerka odvisne: pogosteje z uporabo terapevtskih odmerkov kot profilaktičnih, večinoma pri ženskah) - splošna šibkost, omotica, neravnotežje, parestezija, polinevropatija; v hudih primerih, krči, nevroze, občutek strahu, psihoze s halucinacijami, motnje cikličnosti spanja in budnosti. Preventivni ukrepi: ne predpisujejo bolnikom z epilepsijo in duševnimi boleznimi.

Kardiotoksičnost - aritmija, blokada.

Malarija - zdravljenje in preprečevanje, zlasti v regijah, kjer so plazmodije, ki so odporni na več vrst zdravila, pogosti.

Tablete 0,25 g.

Plasmodium falciparum: oblike tkiva P.vivax in P.ovale; zmerno aktivni proti eritrocitnih oblike P.vivax in gametocytes Plasmodium vseh vrst, vendar nima kliničnega pomena.

Dispeptične motnje (pogosteje, če jih jemljete na prazen želodec).

Hematotoksičnost - hemolitična anemija, methemoglobinemija, levkocitoza, manj pogosto levkopenija ali agranulocitoza.

Radikalno celjenje malarije, ki jo povzročajo P.vivax in P.ovale (v kombinaciji s klorokinom).

Preprečevanje malarije, odporne na klorokin.

Preprečevanje ponovitve malarije, ki so jo povzročili P.vivax in P.ovale, pri posameznikih, ki so se vrnili iz endemičnih območij.

Pneumocystis pljučnica (v kombinaciji s klindamicinom).

Podobni Članki O Parazitov

Analize za toksokariazo
Življenjski cikel verige goveda kratek
Kaj so helminti?