Plaquenil - navodila za uporabo, analogi, ocene in oblik sproščanjem (tablete po 200 mg) zdravila za zdravljenje revmatoidnega artritisa, sistemskega (SLE), diskoidni eritematozni in pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava in alkohol

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Plaquenil. Predstavljene so pripombe obiskovalcev spletne strani - potrošniki tega zdravila in mnenj strokovnjakov o uporabi plquenila v njihovi praksi. Velika zahteva je, da aktivno dodate svoje povratne informacije o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, pri čemer so opazili zaplete in neželene učinke, ki jih proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi pluquenila v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, sistemskega (SLE) in diskastega eritematoznega lupusa pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in medsebojno delovanje zdravila z alkoholom.

Plaquenil - To ima proti malariji lastnosti kot tudi protivnetno in imunosupresivne učinke na kronično diskasta in sistemski lupus eritematozus (SLE), akutni in kronični revmatoidni artritis. Njegov mehanizem delovanja v malarije, revmatoidnega artritisa in SLE ni popolnoma znan.

Hidroksiklorokin (aktivna sestavina zdravila Plakvenil) ima lastnosti zmernega imunosupresanta, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in komponent akutne faze. Prav tako se kopiči v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira aktivnost številnih encimov, vključno z. kolagenazo in proteaze, ki povzročajo propad hrustanca.

Učinkovitost pri SLE in revmatoidnem artritisu je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulirajočimi učinki hidroksiklorokina:

  • zvišanje intracelularnega pH vodi do upočasnitve antigenskega odziva in zmanjša vezavo peptidov glavnih receptorjev kompleksa histokompatibilnosti (MHC); manjše število antigen-MHC receptorjev doseže celično površino, kar vodi do zmanjšanja avtoimunskega odziva;
  • zmanjšanje aktivnosti fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah, lizosomskih encimih;
  • zmanjšanje koncentracij citokinov IL-1 in IL-6, kar je povzročilo zmanjšanje kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva; odkar ni kršitve sinteze interferonske gama, ti učinki so lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;
  • zaviranje pred- in / ali post-transkripcije DNA in RNA.

Zdravilo je aktivno zatira Nespolno eritrocitnih oblike in gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki izginejo iz krvi skoraj istočasno z nespolnih oblikah. Plaquenil nima vpliva na zarod, Plasmodium falciparum. Ni učinkovit proti odporne proti sevom klorokina Plasmodium falciparum in niso aktivni proti ectoglobular oblike Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, in Plasmodium ovale in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo preventivno in niso mogli preprečiti ponovitev bolezni, ki jih povzročajo ti patogeni.

Sestava

Hidroksiklorokvin sulfat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni hidroksiklorokinonom hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Vezava na beljakovine v plazmi - 45%. Neizmenjena zdravila in njegovi metaboliti so dobro razporejeni v telesu. Hidroksiklorokin kopiči v tkivih zameno visoki ravni - v jetra, ledvice, pljuča, vranico (v teh organov v plazemska koncentracija večja od 200-700 krat) v centralnem živčnem sistemu, eritrocitov, levkocitov in retine in tkiv, bogatih z melanina. Hidroksiklorokin prehaja skozi placento, v manjših količinah najdemo v mleku. V jetrih, hidroksiklorokin delno pretvori v aktivni metaboliti ethylated. Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem v urinu in v manjši meri v žolču. 24 ur z urinom se 3% odmerka odmerka zdravila izloča.

Indikacije

  • revmatoidni artritis;
  • juvenilni revmatoidni artritis;
  • sistemski eritematozni lupus;
  • diskoidni lupus eritematozus.

Malarija (razen sevov Plasmodium falciparum, odpornih proti klorokinu):

  • za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije, ki jih povzročajo Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae ter občutljivi sevi Plasmodium falciparum;
  • za radikalno zdravljenje malarije zaradi občutljivih sevov Plasmodium falciparum.

Oblike sproščanja

Tablete so prekrite s prevleko 200 mg.

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Plaquenil je namenjen samo za peroralno uporabo. Zdravilo se jemlje s hrano ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni dozam baze.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za izkazovanje njegovega terapevtskega učinka je potrebnih nekaj tednov, če se zdravilo uporablja, medtem ko se neželeni učinki lahko pojavijo relativno zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po večmesečnem jemanju zdravila. Če bolnikovega stanja v šestih mesecih po jemanju hidroksiklorina ni objektivnega izboljšanja, je treba zdravilo prekiniti.

Odrasli (vključno s starejšimi) je zdravilo predpisano v najmanjši učinkoviti dozi. Odmerek ne sme preseči 6,5 mg / kg telesne mase na dan (izračunano z idealno, ne pa dejansko telesno maso) in je lahko 200 mg ali 400 mg na dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg dnevno, je začetni odmerek 400 mg na dan v več razdeljenih odmerkih. Če je doseženo očitno izboljšanje stanja, se lahko odmerek zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinkovitosti se vzdrževalni odmerek lahko poveča na 400 mg.

Otroci predpisujejo zdravilo v najmanjšem možnem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne mase (glede na idealno telesno maso), zato tablete po 200 mg niso namenjene otrokom, ki tehtajo manj kot 31 kg.

Uporaba Plaquenil v kombinaciji z glukokortikosteroidi (GCS), salicilati, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), metotreksata in drugimi terapevtskimi sredstvi v drugi vrsti je dogajanje. Po nekaj tednih kortikosteroidi in salicilatov uporaba Plaquenil odmerka se lahko zmanjša ali se lahko umaknili drogo. Odmerkov kortikosteroidov treba zmanjševati postopoma vsakih 4-5 dni: kortizon odmerek - ne odmerek hidrokortizon več kot 5-15 mg - ne več kot 5,10 mg odmerek prednizolon in prednizona - ne več kot 1-2,5 mg odmerek metilprednizolon, triamcinolon in - ne več kot 1-2 mg deksametazon in - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa

Odrasli se predpisujejo pri začetnem srednjem odmerku 400 mg 1-2 krat na dan več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za podaljšano vzdrževalno zdravljenje zadošča uporaba zdravila v manjšem odmerku od 200 do 400 mg.

Da bi preprečili akutne napade malarije, ki jih povzročajo Plasmodium malariae in občutljivi sevi odraslih Plasmodium falciparum, je zdravilo predpisano v odmerku 400 mg tedensko na isti dan v tednu. Za otroke je tedenski odmerek 6,5 mg / kg (idealna telesna masa se vzame za izračun), vendar ne glede na telesno maso odmerek za otroke ne sme preseči odmerka za odrasle.

Če to dopuščajo razmere, je treba preventivno zdravljenje začeti 2 tedna pred vstopom v endemično cono. Če to ni mogoče, je mogoče dati začetni dvojni (obremenitveni) odmerek: odrasli - 800 mg, otroci - 12,9 mg / kg idealne telesne mase (vendar ne več kot 800 mg), razdeljene na dva odmerka s 6-urnim intervalom. Preventivno zdravljenje se mora nadaljevati 8 tednov po zapuščanju endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije je pri odraslih predpisanih 800 mg zdravila, nato 400 mg po 6-8 urah, nato 400 mg 2 zaporedna dni (skupno 2 g hidroksiklorokvinijevega sulfata).

Alternativno zdravljenje: dokazana je bila učinkovitost enkratnega odmerka 800 mg.

Odmerek za odrasle, pa tudi za otroke, je mogoče izračunati ob upoštevanju idealne telesne mase.

Za otroke je zdravilo predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) za 3 dni po naslednjem programu:

  • prvi odmerek je 12,9 mg / kg (največ en odmerek 800 mg);
  • drugi odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;
  • tretji odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;
  • četrti odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo Plasmodium malariae in Plasmodium vivax, je potrebna hkratna uporaba derivatov 8-aminokinolona.

Neželeni učinek

  • Retinopatija s spremembami pigmentacije in napak vidnega polja;
  • skotoma paracentralnega ali pericentralnega tipa;
  • kršitev barvnega vida;
  • spremembe roženice, vključno z oteklino in motnostjo;
  • zmanjšana vizija zaradi kršitve nastanitve;
  • kožni izpuščaji;
  • srbenje;
  • spremembe pigmentacije kože in sluznic;
  • razbarvanje las;
  • alopecija (plešavost);
  • razvoj buloznega izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovega sindroma, fotosenzibilnosti in posameznih primerov eksfoliativnega dermatitisa;
  • redki primeri akutnih generaliziranih eksantematoznih pustul (OGEEP);
  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • anoreksija;
  • bolečine v trebuhu;
  • poslabšanje delovanja jeter;
  • nenadoma razvita odpoved jeter;
  • omotica;
  • hrup v ušesih;
  • izguba sluha;
  • glavobol;
  • razdražljivost;
  • čustvena nestabilnost;
  • psihoze;
  • konvulzije;
  • mišična oslabelost;
  • ataksija;
  • miopatijo skeletnih mišic ali nevromiopatijo, ki vodijo do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin;
  • šibke senzorične spremembe;
  • zatiranje refleksa tetive;
  • zmanjšano prevodnost živcev;
  • kardiomiopatija;
  • zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
  • anemija, aplastična anemija;
  • agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija;
  • poslabšanje porfirije;
  • urtikarija;
  • angioedem;
  • bronhospazem.

Kontraindikacije

  • retinopatija;
  • Otrokova starost - če je potrebno dolgoročno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj toksičnih učinkov);
  • otroci, mlajši od 6 let (tablete 200 mg niso primerne za otroke z idealno telesno maso manj kot 31 kg);
  • nosečnost;
  • dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, galaktosemija ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v formulaciji);
  • preobčutljivost za derivate 4-aminokinolina.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Podatki o uporabi zdravila Plakvenil med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prodira skozi placentno pregrado. Opozoriti je treba, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino okvaro centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (motnje sluha in vestibularni aparati, prirojena gluhost), krvavitve v mrežnici in nenormalna pigmentacija mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorina v nosečnosti, razen če možna korist zdravljenja za mater presega tveganje za plod.

Poudariti je treba potrebo po zdravljenju med laktacijo (dojenje), tk. Dokazano je, da se hidroksiklorokin izloča v majhnih količinah z materinim mlekom, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano v otroštvu - po potrebi dolgotrajna terapija (otroci imajo povečano tveganje za nastanek toksičnih učinkov); in pri otrocih, mlajših od 6 let (tablete 200 mg niso primerne za otroke z idealno telesno težo manj kot 31 kg).

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih se zdravilo uporablja v enakih odmerkih kot pri odraslih.

Posebna navodila

Toksični učinek na mrežnico je v veliki meri odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije, kadar se zdravilo uporablja v odmerkih do 6,5 mg / kg idealne telesne mase, je majhno. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka dramatično povečuje tveganje za retinopatijo in pospeši njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravilom je treba opraviti temeljit pregled obeh oči. Pregled mora vključevati opredelitev ostrine vida, pregled fundacije, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med zdravljenjem je treba to preiskavo opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preiskave je treba opraviti v naslednjih primerih:

  • dnevni odmerek nad 6,5 mg / kg idealne telesne mase (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne mase je možen prevelik odmerek pri debelih bolnikih);
  • odpoved ledvic;
  • skupni odmerek več kot 200 g;
  • bolniki starejše starosti;
  • zmanjšana ostrina vida.

Če pride do motenj vida (vidna ostrina, sprememba barvnega vida), je treba zdravilo takoj prekiniti in skrbno spremljati bolnikovo vidljivost. spremembe v mrežnici (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po prekinitvi zdravljenja.

Priporočljivo je, da se zdravilo uporablja pri bolnikih z boleznijo jeter in ledvic. Pri hudih krvavitvah delovanja ledvic ali jeter je treba odmerek izbirati pod nadzorom plazemskih koncentracij hidroksiklorokina.

Ker zdravilo vpliva na delovanje jeter in ledvic, se lahko zahteva zmanjšanje odmerka.

Pri dolgotrajni terapiji je treba redno izvajati popoln test krvi, če pa je prišlo do hematoloških motenj, je treba prekiniti hidroksiklorokin.

je treba uporabiti previdnostni ukrepi pri drogo motnje vida (zmanjšana ostrina vida, motnje barvnim vidom, izgube vidnega polja), pri čemer drog znano, da povzročajo škodljiv očesne reakcije (tveganje za napredovanje retinopatije in motenj vida); pri hematoloških boleznih (tudi v anamnezi); pri hudih nevroloških bolezni, psihoze (vključno zgodovina); V tardivne kožnega porfirijo (akutno tveganje), luskavica (tveganje povečanih kožnih manifestacij bolezni) sočasnega dajanja zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije; pri odpovedi ledvic in / ali odpoved jeter, hepatitis, sočasnega dajanja zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (s hudo ledvično ali jetrno odmerek funkcionalni treba izbrati pod nadzorom hidroksiklorokin koncentracije v plazmi); s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s hudimi gastrointestinalnimi boleznimi; V preobčutljivosti na kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da odstranijo hidroksikloro krin z mest, dostopnih otrokom.

Vse bolnike, ki prejmejo dolgotrajne zdravilne učinkovine, mora redno pregledovati nevrolog pri funkcijah skeletnih mišic in resnosti refleksa tetive. Če opazimo šibkost mišic, je treba zdravilo zavreči.

Plaquenil ni učinkovit proti klorokina odporni sevi Plasmodium falciparum in tudi aktivnost proti oblike vneeritrotsitnyh Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo za preprečevanje akutnih napadov malarije, in tudi ne more preprečiti recidiva bolezni, ki jo povzročijo ti patogeni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali pri delu, ki zahteva večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko moti nastanitev in zmanjša jasnost vizualne percepcije. Če ta pogoj ne mine sam, se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

Medsebojno delovanje z zdravili

Ob sočasni uporabi zdravila Plakvenil in digoksina je možno povečanje koncentracije digoksina v serumu (s to kombinacijo je treba zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom plazemskih koncentracij digoksina).

Ker lahko hidroksiklorokin okrepi učinke hipoglikemije zdravil, lahko hidroksiklorokina začetek sprejem zahteva zmanjšanje odmerka insulina ali antidiabetikov.

Pri sočasni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker je možno zmanjšati absorpcijo hidroksiklorokina.

Pomembni učinki interakcije zdravila Plakvenil z alkoholom ob objavi navodila niso bili razkriti.

Kadar se uporablja hidroksiklorokin, tudi ni mogoče izključiti naslednje interakcije z zdravili, ki je bila opisana za klorokin, vendar pri jemanju hidroksiklorina ni bilo opaziti.

Pri sočasni uporabi z antibiotiki aminoglikozidne skupine se pojavi okrepljen učinek na nevromuskularni prenos.

Cimetidin zavira metabolizem antimalarijskih zdravil, kar lahko privede do povečanja koncentracije v krvni plazmi, kar povečuje tveganje za neželene učinke, zlasti strupene.

Klorokin kaže antagonizem delovanja proti neostigminu in piridostigminu.

Glede na uporabo klorokina je opaziti zmanjšanje nastajanja protiteles kot odziv na primarno imunizacijo z intradermalnim človeškim diploidnim celicam proti steklini.

Analogi zdravila Plakvenil

Strukturni analogi za zdravilno učinkovino:

  • Hidroksiklorokin;
  • Hidroksiklorokvin sulfat;
  • Delagil;
  • Immard.

Analogi kurativnega učinka (zdravila za zdravljenje revmatoidnega artritisa):

  • Amelotex;
  • Arava;
  • Arkoxy;
  • Arthrosan;
  • Artrosilen;
  • Aertal;
  • Betaspan Depot;
  • Voltaren;
  • Dexazone;
  • Deksalgin;
  • Deksametazon;
  • Diklak;
  • Diqlovit;
  • Dicloran;
  • Diklofenak;
  • Dylax;
  • Dimeksid;
  • Diprospan;
  • Dolgit;
  • Ibuprofen;
  • Zato;
  • Indometacin;
  • Kenalog;
  • Ketonal;
  • Ketoprofen;
  • Coxib;
  • Xsefokam;
  • Lemodus;
  • MabThera;
  • Medrol;
  • Meloksikam;
  • Mesulid;
  • Metilprednizolon;
  • Metizred;
  • Metodično;
  • Metotreksat;
  • Movalis;
  • Movasin;
  • Nyz;
  • Naklofen;
  • Nalgezin;
  • Naproxen;
  • Nevrodiklavitis;
  • Nimesulide;
  • Nimulid;
  • Prednizolon;
  • Sulfasalazin;
  • Texman;
  • Faspik;
  • Fastum gel;
  • Feloran;
  • Feloran retard;
  • Flamadex;
  • Flamax;
  • Flamax forte;
  • Fleksen;
  • Ciklosporin;
  • Endoxane.

DIPLOMATI

PLAQUENIL - latinsko ime zdravila PLAKVENIL

Lastnik potrdila o registraciji:
SANOFI-SYNTHELABO doo

ATX koda za LOVELY

Analogi zdravila PLAKVENIL po ATX kodah:

Pred uporabo zdravila PLAQUENYL se morate posvetovati z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena samo referencam. Za več informacij obiščite proizvajalčev komentar.

Načrtovana: Klinična in farmakološka skupina

05.029 (4-aminokinolinski derivat: antimalarijski in amicidni pripravek, imunosupresiv)

Plakti: oblika sproščanja, sestave in pakiranja

Tablete so prekrite s filmsko lupino bele barve, okrogle, dvokrilne, z graviranjem "HCQ" na eni strani in "200" na drugi strani.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, povidon K25, koruzni škrob, magnezijev stearat, Opadry OY-L-28900 (hipromeloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), laktoza monohidrat).

10 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.

Plakten: Farmakološko delovanje

Plakvenil ima antimalarijske lastnosti in ima protivnetne in imunosupresivne učinke pri kroničnem diskomidnem ali sistemskem lupus eritematozusu (SLE) ter akutnem in kroničnem revmatoidnem artritisu. Njegov mehanizem delovanja v malarije, revmatoidnega artritisa in SLE ni popolnoma znan.

Hidroksiklorokin ima lastnosti zmernega imunosupresanta, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in komponente reakcije akutne faze. Prav tako se kopiči v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira aktivnost številnih encimov, vključno z. kolagenazo in proteaze, ki povzročajo propad hrustanca.

Učinkovitost pri SLE in revmatoidnem artritisu je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulirajočimi učinki hidroksiklorokina:

  • zvišanje intracelularnega pH vodi do upočasnitve antigenskega odziva in zmanjša vezavo peptidov glavnih receptorjev kompleksa histokompatibilnosti (MHC); manjše število antigen-MHC receptorjev doseže celično površino,
  • kar vodi k zmanjšanju avtoimunskega odziva;
  • zmanjšanje aktivnosti fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah,
  • lizosomski encimi;
  • zmanjšanje koncentracij citokinov IL-1 in IL-6,
  • kar vodi k zmanjšanju kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva; odkar
  • ni nobene kršitve sinteze interferon gama,
  • ti učinki so lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;
  • zaviranje pred- in / ali post-transkripcije DNA in RNA.

Zdravilo je aktivno zatira Nespolno eritrocitnih oblike in gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki izginejo iz krvi skoraj istočasno z nespolnih oblikah. Plaquenil nima vpliva na zarod, Plasmodium falciparum. Ni učinkovit proti odporne proti sevom klorokina Plasmodium falciparum in niso aktivni proti ectoglobular oblike Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, in Plasmodium ovale in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo preventivno in niso mogli preprečiti ponovitev bolezni, ki jih povzročajo ti patogeni.

PLAKEN: Farmakokinetika

Po peroralni hidroksiklorokinonom hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Pri zdravih prostovoljcih je bil po enkratnem odmerku 400 mg Cmax hidroksiklorokina v krvni plazmi dosežen po 1,83 ure in znašal od 53 do 208 ng / ml.

Vezava na beljakovine v plazmi - 45%.

Neizmenjena zdravila in njegovi metaboliti so dobro razporejeni v telesu. Vd je 5-10 l / kg. Hidroksiklorokin kopiči v tkivih zameno visoki ravni - v jetra, ledvice, pljuča, vranico (v teh organov v plazemska koncentracija večja od 200-700 krat) v centralnem živčnem sistemu, eritrocitov, levkocitov in retine in tkiv, bogatih z melanina.

Hidroksiklorokin prehaja skozi placento, v manjših količinah najdemo v mleku.

V jetrih, hidroksiklorokin delno pretvori v aktivni metaboliti ethylated.

Povprečna vrednost T1 / 2 plazme spreminja glede na pretečeni čas po dajanju zdravila, kot sledi: 5,9 ure (doseže Cmax do 10 h), 26,1 ure (10 do 48 ur) in 299 ur (48-504 h).

Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem v urinu in v manjši meri v žolču. Odstranjevanje zdravila je počasno, terminal T1 / 2 je približno 50 dni (od polne krvi) in 32 dni (iz plazme). 24 ur z urinom se 3% odmerka odmerka zdravila izloča.

DIPLOMAT: Doziranje

Plaquenil je namenjen samo za peroralno uporabo. Zdravilo se jemlje s hrano ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni dozam baze.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za izkazovanje njegovega terapevtskega učinka je potrebnih nekaj tednov, če se zdravilo uporablja, medtem ko se neželeni učinki lahko pojavijo relativno zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po večmesečnem jemanju zdravila. Če bolnikovega stanja v šestih mesecih po jemanju hidroksiklorina ni objektivnega izboljšanja, je treba zdravilo prekiniti.

Odrasli (vključno s starejšimi) je zdravilo predpisano v najmanjši učinkoviti dozi. Odmerek ne sme preseči 6,5 mg / kg telesne teže na dan (izračunano idealno in ne dejanske telesne teže) in je lahko ali 200 mg ali 400 mg / dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg dnevno, je začetni odmerek 400 mg na dan v več razdeljenih odmerkih. Če je doseženo očitno izboljšanje stanja, se lahko odmerek zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinkovitosti se vzdrževalni odmerek lahko poveča na 400 mg.

Otroci predpisujejo zdravilo v najmanjšem možnem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne mase (glede na idealno telesno maso), zato tablete po 200 mg niso namenjene otrokom, ki tehtajo manj kot 31 kg.

Uporaba plukcenila v kombinaciji z GCS, salicilati, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, metotreksatom in drugimi terapevtskimi sredstvi druge linije je varna. Po nekaj tednih kortikosteroidi in salicilatov uporaba Plaquenil odmerka se lahko zmanjša ali se lahko umaknili drogo. Odmerkov kortikosteroidov treba zmanjševati postopoma vsakih 4-5 dni: kortizon odmerek - ne odmerek hidrokortizon več kot 5-15 mg - ne več kot 5,10 mg odmerek prednizolon in prednizona - ne več kot 1-2,5 mg odmerek metilprednizolon, triamcinolon in - ne več kot 1-2 mg deksametazon in - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa

Odrasli dobivajo začetni srednji odmerek 400 mg 1-2 krat / dan več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za podaljšano vzdrževalno zdravljenje zadošča uporaba zdravila v manjšem odmerku od 200 do 400 mg.

Da bi preprečili akutne napade malarije, ki jih povzročajo Plasmodium malariae in občutljivi sevi odraslih Plasmodium falciparum, je zdravilo predpisano v odmerku 400 mg tedensko na isti dan v tednu. Za otroke je tedenski odmerek 6,5 mg / kg (idealna telesna masa se vzame za izračun), vendar ne glede na telesno maso odmerek za otroke ne sme preseči odmerka za odrasle.

Če to dopuščajo razmere, je treba preventivno zdravljenje začeti 2 tedna pred vstopom v endemično cono. Če to ni mogoče, in lahko imajo dvojni start (obremenitev) odmerek: odrasle - 800 mg, za otroke - 12,9 mg / kg idealne telesne teže (vendar ne več kot 800 mg), poteka v dveh fazah s 6-urnih intervalih. Preventivno zdravljenje se mora nadaljevati 8 tednov po zapuščanju endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije je pri odraslih predpisanih 800 mg zdravila, nato 400 mg po 6-8 urah, nato 400 mg 2 zaporedna dni (skupno 2 g hidroksiklorokvinijevega sulfata).

Alternativno zdravljenje: dokazana je bila učinkovitost enkratnega odmerka 800 mg.

Odmerek za odrasle, pa tudi za otroke, je mogoče izračunati ob upoštevanju idealne telesne mase.

Za otroke je zdravilo predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) za 3 dni po naslednjem programu:

prvi odmerek je 12,9 mg / kg (največ en odmerek 800 mg);

drugi odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;

tretji odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;

četrti odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo Plasmodium malariae in Plasmodium vivax, je potrebna hkratna uporaba derivatov 8-aminokinolona.

ZDRAVILO: prevelik odmerek

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je pri otrocih še posebej nevarna, tudi pri uporabi zdravila v odmerku 1-2 g, smrtonosni izid je možen.

Simptomi: glavobol, motnje vida, kolaps, konvulzije, hipokalemija, motnje ritma in prevodnosti, ki jim sledijo srčni in dihalni zastoji. Ker ti učinki se lahko razvijejo takoj po prevelikem odmerku zdravila, zato je potrebno nujno zdravljenje. Takoj ukrepajte, da odstranite zdravilo iz želodca (umetno povzročite bruhanje ali izvesti izločanje želodca), določite aktivno oglje v odmerku, ki je vsaj 5-krat večji od odmerka zdravila. Priporočljivo je dajati diazepam parenteralno (opisano je zmanjšanje kardiotoksičnosti klorokina na njegovem ozadju).

Zdravljenje: če je potrebno, je potrebno izvesti mehansko prezračevanje in zdravljenje proti šoku. Potrebno je stalno zdravniško nadziranje najmanj 6 ur po olajšanju simptomov prevelikega odmerjanja.

Načrtovana: interakcije z zdravili

S hkratno uporabo hidroksiklorokinonom in digoksina lahko poveča digoksina serumsko koncentracijo (za dano kombinacijo je to potrebno zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom koncentracije digoksina v plazmi).

Ker lahko hidroksiklorokin okrepi učinke hipoglikemije zdravil, lahko hidroksiklorokina začetek sprejem zahteva zmanjšanje odmerka insulina ali antidiabetikov.

Pri sočasni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker je možno zmanjšati absorpcijo hidroksiklorokina.

Z uporabo hidroksiklorokina ni mogoče izključiti naslednje interakcije z zdravili, ki je bila opisana za klorokin, vendar ni bila opažena pri jemanju hidroksiklorina

Pri sočasni uporabi z antibiotiki aminoglikozidne skupine se pojavi okrepljen učinek na nevromuskularni prenos.

Cimetidin zavira metabolizem antimalarijskih zdravil, kar lahko privede do povečanja koncentracije v krvni plazmi, kar povečuje tveganje za neželene učinke, zlasti strupene.

Klorokin kaže antagonizem delovanja proti neostigminu in piridostigminu.

Glede na uporabo klorokina je opaziti zmanjšanje nastajanja protiteles kot odziv na primarno imunizacijo z intradermalnim človeškim diploidnim celicam proti steklini.

Načrtovani: Nosečnost in laktemija

Podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prodira skozi placentno pregrado. Opozoriti je treba, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino okvaro centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (motnje sluha in vestibularni aparati, prirojena gluhost), krvavitve v mrežnici in nenormalna pigmentacija mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorina v nosečnosti, razen če možna korist zdravljenja za mater presega tveganje za plod.

Poudariti je treba potrebo po zdravljenju med laktacijo (dojenje), tk. Dokazano je, da se hidroksiklorokin izloča v majhnih količinah z materinim mlekom, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

IZDELAN: Neželeni učinki

S strani vidnega organa: redko - retinopatija s spremembami pigmentacije in napak vidnega polja. V zgodnji obliki je retinopatija reverzibilna, ko se zdravljenje s hidroksikloroklinom prekine. Če se retinopatija nadaljuje, obstaja nevarnost, da bi se mrežnica poškodovala, tudi po prenehanju zdravljenja. Spremembe mrežnice so lahko na začetku asimptomatične ali pa se lahko kažejo v parapolni ali perikentralni obliki, prehodni skotom, kršitev barvnega vida.

V roženici se lahko pojavijo spremembe, vključno z oteklino in motnostjo. Lahko so asimptomatični ali povzročajo take nepravilnosti kot pojav halosa, zamegljenega vida ali fotofobije. Te spremembe so lahko ob prekinitvi zdravljenja reverzibilne.

Morda je zmanjšanje vizije zaradi motenj nastanitve, ki je odvisno od odmerka in je reverzibilno.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaji, srbenje, spremembe pigmentacije kože in sluznice, razbarvanje las in alopecija. Te reakcije običajno hitro prenehajo, ko se zdravljenje ustavi.

Poročali so o pojavu izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovim sindromom, fotosenzitivnostjo in posameznimi primeri eksfoliativnega dermatitisa.

Zelo redke primere akutnih generaliziranih eksantematoznih pustul (OGEEP) je treba razlikovati od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokin povzroči poslabšanje luskavice. OGEP lahko spremlja zvišanje temperature in hiperleukocitoza. Po umiku zdravila je rezultat običajno ugoden.

Na delu prebavnega sistema: slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu; redko bruhanje. Te reakcije se navadno pojavijo takoj po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Pri dolgotrajni uporabi in visokih odmerkih je možna hepatotoksičnost. V nekaterih primerih nenormalnosti jetrnih funkcij; v posameznih primerih - nenadoma razvita odpoved jeter.

S strani osrednjega živčevja in perifernega živčnega sistema: včasih - vrtoglavica, tinitus, izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, psihoza, krči, mišična oslabelost, ataksija; v nekaterih primerih - miopatijo skeletnih mišic ali nevromopatijo, kar vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin. Myopatija je po odstranitvi zdravila mogoče reverzibilna, vendar pa lahko traja nekaj mesecev za popolno okrevanje. Možne so slabe senzorične spremembe, zatiranje refleksa tetive in zmanjšanje prevodnosti živca.

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - kardiomiopatija. V primeru motenj v prevodu (blokada snopa snopa / AV blokade) ali miokardne hipertrofije obeh komor je treba upoštevati možnost kronične kardiotoksičnosti (v teh primerih je treba zdravilo umakniti). Po umiku drog je mogoč povratni razvoj teh sprememb.

Iz hemopoetskega sistema: redko - zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu; v nekaterih primerih - anemija, aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija.

S strani metabolizma: lahko hidroksiklorokin povzroči ali povzroči poslabšanje porfirije.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazem.

Načrtovani: Pogoji in obdobja skladiščenja

Seznam B. Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

DIPLOMATI: indikacije

  • revmatoidni artritis;
  • juvenilni revmatoidni artritis;
  • sistemski eritematozni lupus;
  • diskoidni lupus eritematozus.

Malarija (razen sevov Plasmodium falciparum, odpornih proti klorokinu):

  • za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije,
  • ki jih povzroča Plasmodium vivax,
  • Plasmodium ovale in Plasmodium malariae,
  • in občutljivi sevi Plasmodium falciparum;
  • za radikalno zdravljenje malarije,
  • občutljive vrste Plasmodium falciparum.

DIPLOMATI: Kontraindikacije

  • retinopatija;
  • Otrokova starost - če je potrebno dolgoročno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj toksičnih učinkov);
  • otroci, mlajši od 6 let (tablete 200 mg niso primerne za otroke z idealno telesno maso manj kot 31 kg);
  • nosečnost;
  • dedno intoleranco za laktozo,
  • pomanjkanje laktaze,
  • galaktozemija ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v formulaciji);
  • preobčutljivost za derivate 4-aminokinolina.

je treba uporabiti previdnostni ukrepi pri drogo motnje vida (zmanjšana ostrina vida, motnje barvnim vidom, izgube vidnega polja), pri čemer drog znano, da povzročajo škodljiv očesne reakcije (tveganje za napredovanje retinopatije in motenj vida); pri hematoloških boleznih (tudi v anamnezi); pri hudih nevroloških bolezni, psihoze (vključno zgodovina); V tardivne kožnega porfirijo (akutno tveganje), luskavica (tveganje povečanih kožnih manifestacij bolezni) sočasnega dajanja zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije; pri odpovedi ledvic in / ali odpoved jeter, hepatitis, sočasnega dajanja zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (s hudo ledvično ali jetrno odmerek funkcionalni treba izbrati pod nadzorom hidroksiklorokin koncentracije v plazmi); s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s hudimi gastrointestinalnimi boleznimi; V preobčutljivosti na kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Diploma: Posebna navodila

Toksični učinek na mrežnico je v veliki meri odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije, kadar se zdravilo uporablja v odmerkih do 6,5 mg / kg idealne telesne mase, je majhno. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka dramatično povečuje tveganje za retinopatijo in pospeši njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravilom je treba opraviti temeljit pregled obeh oči. Pregled mora vključevati opredelitev ostrine vida, pregled fundacije, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med zdravljenjem je treba to preiskavo opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preiskave je treba opraviti v naslednjih primerih:

  • dnevni odmerek,
  • presega 6,5 ​​mg / kg idealne telesne mase (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne teže je možen prevelik odmerek pri debelih bolnikih);
  • odpoved ledvic;
  • skupni odmerek več kot 200 g;
  • bolniki starejše starosti;
  • zmanjšana ostrina vida.

Če pride do motenj vida (vidna ostrina, sprememba barvnega vida), je treba zdravilo takoj prekiniti in skrbno spremljati bolnikovo vidljivost. spremembe v mrežnici (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po prekinitvi zdravljenja.

Priporočljivo je, da se zdravilo uporablja pri bolnikih z boleznijo jeter in ledvic. Pri hudih krvavitvah delovanja ledvic ali jeter je treba odmerek izbirati pod nadzorom plazemskih koncentracij hidroksiklorokina.

Ker zdravilo vpliva na delovanje jeter in ledvic, se lahko zahteva zmanjšanje odmerka.

Pri dolgotrajni terapiji je treba redno izvajati popoln test krvi, če pa je prišlo do hematoloških motenj, je treba prekiniti hidroksiklorokin.

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da odstranijo hidroksikloro krin z mest, dostopnih otrokom.

Vse bolnike, ki prejmejo dolgotrajne zdravilne učinkovine, mora redno pregledovati nevrolog pri funkcijah skeletnih mišic in resnosti refleksa tetive. Če opazimo šibkost mišic, je treba zdravilo zavreči.

Plaquenil ni učinkovit proti klorokina odporni sevi Plasmodium falciparum in tudi aktivnost proti oblike vneeritrotsitnyh Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo za preprečevanje akutnih napadov malarije, in tudi ne more preprečiti recidiva bolezni, ki jo povzročijo ti patogeni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali pri delu, ki zahteva večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko moti nastanitev in zmanjša jasnost vizualne percepcije. Če ta pogoj ne mine sam, se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

Plaketa: uporaba v primeru okvarjene ledvične funkcije

Pri primerih odpovedi ledvic je potrebna previdnost.

Plaksen: uporaba pri motnjah jeter

Previdno jemati zdravilo za odpoved jeter.

Plakten: pogoji za zapustitev lekarn

Zdravilo se sprosti s receptom.

PLACED: registrske številke

tab., pokr. Filmska prevleka, 200 mg: 60 kosov P N015606 / 01 (2003-03-09 - 0000-00-00)

DIPLOMATI

Tablete, filmsko obložene bela, okrogla, dvokrilna, vgravirana "HCQ" na eni strani in "200" na drugi strani.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, povidon K25, koruzni škrob, magnezijev stearat, Opadry OY-L-28900 (hipromeloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), laktoza monohidrat).

10 kosov - mehurji (6) - škatle iz kartona.

Plaquenil imajo proti malariji lastnosti kot tudi protivnetno in imunosupresivne učinke na kronično diskasta in sistemski lupus eritematozus (SLE), akutni in kronični revmatoidni artritis. Njegov mehanizem delovanja v malarije, revmatoidnega artritisa in SLE ni popolnoma znan.

Hidroksiklorokin ima lastnosti zmernega imunosupresanta, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in komponente reakcije akutne faze. Prav tako se kopiči v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira aktivnost številnih encimov, vključno z. kolagenazo in proteaze, ki povzročajo propad hrustanca.

Učinkovitost pri SLE in revmatoidnem artritisu je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulirajočimi učinki hidroksiklorokina:

- zvišanje intracelularnega pH povzroči upočasnitev antigenovega odziva in zmanjša vezavo peptidov glavnih receptorjev histokompatibilnosti (MHC); manjše število antigen-MHC receptorjev doseže celično površino, kar vodi do zmanjšanja avtoimunskega odziva;

- zmanjšanje aktivnosti fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah, lizosomskih encimih;

- zmanjšanje koncentracij citokinov IL-1 in IL-6, kar vodi do zmanjšanja kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva; odkar ni kršitve sinteze interferonske gama, ti učinki so lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;

- zaviranje predhodne in / ali posttranscriptionalne DNA in RNA.

Zdravilo je aktivno zatira Nespolno eritrocitnih oblike in gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki izginejo iz krvi skoraj istočasno z nespolnih oblikah. Plaquenil nima vpliva na zarod, Plasmodium falciparum. Ni učinkovit proti odporne proti sevom klorokina Plasmodium falciparum in niso aktivni proti ectoglobular oblike Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, in Plasmodium ovale in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo preventivno in niso mogli preprečiti ponovitev bolezni, ki jih povzročajo ti patogeni.

Po peroralni hidroksiklorokinonom hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Pri zdravih prostovoljcih po enkratnem odmerku 400 mg Cmax hidroksiklorokin v krvni plazmi je bil dosežen po 1,83 ure in se gibal med 53 in 208 ng / ml.

Vezava na beljakovine v plazmi - 45%.

Neizmenjena zdravila in njegovi metaboliti so dobro razporejeni v telesu. Vd je 5-10 l / kg. Hidroksiklorokin kopiči v tkivih zameno visoki ravni - v jetra, ledvice, pljuča, vranico (v teh organov v plazemska koncentracija večja od 200-700 krat) v centralnem živčnem sistemu, eritrocitov, levkocitov in retine in tkiv, bogatih z melanina.

Hidroksiklorokin prehaja skozi placento, v manjših količinah najdemo v mleku.

V jetrih, hidroksiklorokin delno pretvori v aktivni metaboliti ethylated.

Povprečna vrednost T1/2 od plazme se razlikuje glede na čas, ki je pretekel po uporabi zdravila, kot sledi: 5,9 ure (od doseženega Cmax do 10 ur), 26,1 ure (od 10 do 48 ur) in 299 ur (od 48 do 504 ur).

Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem v urinu in v manjši meri v žolču. Odvzem zdravila je počasen, terminal T1/2 je približno 50 dni (od polne krvi) in 32 dni (iz plazme). 24 ur z urinom se 3% odmerka odmerka zdravila izloča.

Juvenilni revmatoidni artritis;

- sistemski eritematozni lupus;

Diskoidni lupus eritematozus.

Malarija (razen sevov Plasmodium falciparum, odpornih proti klorokinu):

- za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije s Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, in občutljivi sevi Plasmodium falciparum povzročajo;

- za radikalno zdravljenje malarije zaradi občutljivih sevov Plasmodium falciparum.

- otroška starost - če je potrebno dolgoročno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj toksičnih učinkov);

- Otroci, mlajši od 6 let (tablete 200 mg niso primerne za otroke z idealno telesno maso manj kot 31 kg);

- dedna intoleranca laktoze, pomanjkanje laktaze, galaktozemije ali malabsorpcije sindrom glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavi zdravila);

- preobčutljivost za derivate 4-aminohinolina.

C previdnost uporabljajo pri bolnikih z vizualnimi motnjami (zmanjšana ostrina vida, motnje barvnim vidom, izgube vidnega polja), pri čemer drog znano, da povzročajo škodljiv očesne reakcije (nevarnost napredovanje retinopatije in motenj vida); pri hematoloških boleznih (tudi v anamnezi); pri hudih nevroloških bolezni, psihoze (vključno zgodovina); V tardivne kožnega porfirijo (akutno tveganje), luskavica (tveganje povečanih kožnih manifestacij bolezni) sočasnega dajanja zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije; pri odpovedi ledvic in / ali odpoved jeter, hepatitis, sočasnega dajanja zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (s hudo ledvično ali jetrno odmerek funkcionalni treba izbrati pod nadzorom hidroksiklorokin koncentracije v plazmi); s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s hudimi gastrointestinalnimi boleznimi; V preobčutljivosti na kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Plaquenil je namenjen samo za peroralno uporabo. Zdravilo se jemlje s hrano ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni dozam baze.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za izkazovanje njegovega terapevtskega učinka je potrebnih nekaj tednov, če se zdravilo uporablja, medtem ko se neželeni učinki lahko pojavijo relativno zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po večmesečnem jemanju zdravila. Če bolnikovega stanja v šestih mesecih po jemanju hidroksiklorina ni objektivnega izboljšanja, je treba zdravilo prekiniti.

Odrasli (vključno s starejšimi) drog dajemo v minimalni učinkoviti dozi. Odmerek ne sme preseči 6,5 mg / kg telesne teže na dan (izračunano idealno in ne dejanske telesne teže) in je lahko ali 200 mg ali 400 mg / dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg dnevno, je začetni odmerek 400 mg na dan v več razdeljenih odmerkih. Če je doseženo očitno izboljšanje stanja, se lahko odmerek zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinkovitosti se vzdrževalni odmerek lahko poveča na 400 mg.

Otroci drog dajemo v minimalni učinkoviti dozi. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne mase (glede na idealno telesno maso), zato tablete po 200 mg niso namenjene otrokom, ki tehtajo manj kot 31 kg.

Uporaba plukcenila v kombinaciji z GCS, salicilati, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, metotreksatom in drugimi terapevtskimi sredstvi druge linije je varna. Po nekaj tednih kortikosteroidi in salicilatov uporaba Plaquenil odmerka se lahko zmanjša ali se lahko umaknili drogo. Odmerkov kortikosteroidov treba zmanjševati postopoma vsakih 4-5 dni: kortizon odmerek - ne odmerek hidrokortizon več kot 5-15 mg - ne več kot 5,10 mg odmerek prednizolon in prednizona - ne več kot 1-2,5 mg odmerek metilprednizolon, triamcinolon in - ne več kot 1-2 mg deksametazon in - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa

Odrasli pri prvem medianem odmerku 400 mg 1-2 krat na dan, več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za podaljšano vzdrževalno zdravljenje zadošča uporaba zdravila v manjšem odmerku od 200 do 400 mg.

Da bi preprečili akutne napade malarije, ki jih povzroča Plasmodium malariae, in občutljive vrste Plasmodium falciparum odrasli zdravilo se predpisuje v odmerku 400 mg tedensko na isti dan v tednu. Za otroci tedenski odmerek je 6,5 mg / kg (idealna telesna masa se vzame za izračun), vendar ne glede na telesno maso odmerek za otroke ne sme preseči odmerka za odrasle.

Če to dopuščajo razmere, potem preventivno terapijo bi morali začeti 2 tedna pred vstopom v endemično področje. Če to ni mogoče, lahko določite začetni dvojni (obremenitveni) odmerek: odrasli - 800 mg, otroci - 12,9 mg / kg idealne telesne mase (vendar ne več kot 800 mg), razdeljene na dva odmerka s 6-urnim intervalom. Preventivno zdravljenje se mora nadaljevati 8 tednov po zapuščanju endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije odrasli zdravilo se predpisuje v odmerku 800 mg, nato pa po 6-8 urah - 400 mg, nato v naslednjih 2 dneh - 400 mg (skupaj 2 g hidroksihlorkvin sulfata).

Alternativno zdravljenje: Dokazana je bila tudi učinkovitost enkratnega odmerka 800 mg.

Odmerek za odrasle, pa tudi za otroke, je mogoče izračunati ob upoštevanju idealne telesne mase.

Otroci zdravilo je predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) 3 dni po naslednjem programu:

prvi odmerek je 12,9 mg / kg (največ en odmerek 800 mg);

drugi odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;

tretji odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;

četrti odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za radikalnega zdravljenja malarije zaradi Plasmodium malariae in Plasmodium vivax, hkratno jemanje 8-aminokvinolonskih derivatov.

S strani vidnega organa: redko - retinopatija s spremembami pigmentacije in napak vidnega polja. V zgodnji obliki je retinopatija reverzibilna, ko se zdravljenje s hidroksikloroklinom prekine. Če se retinopatija nadaljuje, obstaja nevarnost, da bi se mrežnica poškodovala, tudi po prenehanju zdravljenja. Spremembe mrežnice so lahko na začetku asimptomatične ali pa se lahko kažejo v parapolni ali perikentralni obliki, prehodni skotom, kršitev barvnega vida.

V roženici se lahko pojavijo spremembe, vključno z oteklino in motnostjo. Lahko so asimptomatični ali povzročajo take nepravilnosti kot pojav halosa, zamegljenega vida ali fotofobije. Te spremembe so lahko ob prekinitvi zdravljenja reverzibilne.

Morda je zmanjšanje vizije zaradi motenj nastanitve, ki je odvisno od odmerka in je reverzibilno.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaji, srbenje, spremembe pigmentacije kože in sluznice, sprememba barve las in alopecija. Te reakcije običajno hitro prenehajo, ko se zdravljenje ustavi.

Poročali so o pojavu izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovim sindromom, fotosenzitivnostjo in posameznimi primeri eksfoliativnega dermatitisa.

Zelo redke primere akutnih generaliziranih eksantematoznih pustul (OGEEP) je treba razlikovati od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokin povzroči poslabšanje luskavice. OGEP lahko spremlja zvišanje temperature in hiperleukocitoza. Po umiku zdravila je rezultat običajno ugoden.

Iz prebavnega sistema: slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu; redko bruhanje. Te reakcije se navadno pojavijo takoj po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Pri dolgotrajni uporabi in visokih odmerkih je možna hepatotoksičnost. V nekaterih primerih nenormalnosti jetrnih funkcij; v posameznih primerih - nenadoma razvita odpoved jeter.

S strani osrednjega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: včasih - omotica, tinitus, izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, psihoza, krči, mišična oslabelost, ataksija; v nekaterih primerih - miopatijo skeletnih mišic ali nevromopatijo, kar vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin. Myopatija je po odstranitvi zdravila mogoče reverzibilna, vendar pa lahko traja nekaj mesecev za popolno okrevanje. Možne so slabe senzorične spremembe, zatiranje refleksa tetive in zmanjšanje prevodnosti živca.

Iz kardiovaskularnega sistema: redko - kardiomiopatija. V primeru motenj v prevodu (blokada snopa snopa / AV blokade) ali miokardne hipertrofije obeh komor je treba upoštevati možnost kronične kardiotoksičnosti (v teh primerih je treba zdravilo umakniti). Po umiku drog je mogoč povratni razvoj teh sprememb.

V sistemu hematopoeze: redko - zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu; v nekaterih primerih - anemija, aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija.

S strani metabolizma: Hidroksiklorokin lahko povzroči ali povzroči poslabšanje porfirije.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazem.

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je pri otrocih še posebej nevarna, tudi pri uporabi zdravila v odmerku 1-2 g, smrtonosni izid je možen.

Simptomi: glavobol, motnje vida, kolaps, konvulzije, hipokalemija, motnje ritma in prevodnosti, ki jim sledijo srčni in dihalni zastoji. Ker ti učinki se lahko razvijejo takoj po prevelikem odmerku zdravila, zato je potrebno nujno zdravljenje. Takoj ukrepajte, da odstranite zdravilo iz želodca (umetno povzročite bruhanje ali izvesti izločanje želodca), določite aktivno oglje v odmerku, ki je vsaj 5-krat večji od odmerka zdravila. Priporočljivo je dajati diazepam parenteralno (opisano je zmanjšanje kardiotoksičnosti klorokina na njegovem ozadju).

Zdravljenje: če je potrebno, je potrebno izvesti mehansko prezračevanje in zdravljenje proti šoku. Potrebno je stalno zdravniško nadziranje najmanj 6 ur po olajšanju simptomov prevelikega odmerjanja.

S hkratno uporabo hidroksiklorokinonom in digoksina lahko poveča digoksina serumsko koncentracijo (za dano kombinacijo je to potrebno zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom koncentracije digoksina v plazmi).

Ker lahko hidroksiklorokin okrepi učinke hipoglikemije zdravil, lahko hidroksiklorokina začetek sprejem zahteva zmanjšanje odmerka insulina ali antidiabetikov.

Pri sočasni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker je možno zmanjšati absorpcijo hidroksiklorokina.

Kadar se uporablja hidroksiklorokin, tudi ni mogoče izključiti naslednje interakcije z zdravili, ki je bila opisana za klorokin, vendar pri jemanju hidroksiklorina ni bilo opaziti.

Pri sočasni uporabi z antibiotiki aminoglikozidne skupine se pojavi okrepljen učinek na nevromuskularni prenos.

Cimetidin zavira metabolizem antimalarijskih zdravil, kar lahko privede do povečanja koncentracije v krvni plazmi, kar povečuje tveganje za neželene učinke, zlasti strupene.

Klorokin kaže antagonizem delovanja proti neostigminu in piridostigminu.

Glede na uporabo klorokina je opaziti zmanjšanje nastajanja protiteles kot odziv na primarno imunizacijo z intradermalnim človeškim diploidnim celicam proti steklini.

Toksični učinek na mrežnico je v veliki meri odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije, kadar se zdravilo uporablja v odmerkih do 6,5 mg / kg idealne telesne mase, je majhno. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka dramatično povečuje tveganje za retinopatijo in pospeši njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravilom je treba opraviti temeljit pregled obeh oči. Pregled mora vključevati opredelitev ostrine vida, pregled fundacije, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med zdravljenjem je treba to preiskavo opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preiskave je treba opraviti v naslednjih primerih:

- dnevni odmerek nad 6,5 mg / kg idealne telesne mase (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne teže je možen prevelik odmerek pri debelih bolnikih);

- skupni odmerek nad 200 g;

- bolniki s starostjo;

- zmanjšana ostrina vida.

Če pride do motenj vida (vidna ostrina, sprememba barvnega vida), je treba zdravilo takoj prekiniti in skrbno spremljati bolnikovo vidljivost. spremembe v mrežnici (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po prekinitvi zdravljenja.

Priporočljivo je, da se zdravilo uporablja pri bolnikih z boleznijo jeter in ledvic. Pri hudih krvavitvah delovanja ledvic ali jeter je treba odmerek izbirati pod nadzorom plazemskih koncentracij hidroksiklorokina.

Ker zdravilo vpliva na delovanje jeter in ledvic, se lahko zahteva zmanjšanje odmerka.

Pri dolgotrajni terapiji je treba redno izvajati popoln test krvi, če pa je prišlo do hematoloških motenj, je treba prekiniti hidroksiklorokin.

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da odstranijo hidroksikloro krin z mest, dostopnih otrokom.

Vse bolnike, ki prejmejo dolgotrajne zdravilne učinkovine, mora redno pregledovati nevrolog pri funkcijah skeletnih mišic in resnosti refleksa tetive. Če opazimo šibkost mišic, je treba zdravilo zavreči.

Plaquenil ni učinkovit proti klorokina odporni sevi Plasmodium falciparum in tudi aktivnost proti oblike vneeritrotsitnyh Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, in zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar ga dajemo za preprečevanje akutnih napadov malarije, in tudi ne more preprečiti recidiva bolezni, ki jo povzročijo ti patogeni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali pri delu, ki zahteva večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko moti nastanitev in zmanjša jasnost vizualne percepcije. Če ta pogoj ne mine sam, se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

Podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prodira skozi placentno pregrado. Opozoriti je treba, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino okvaro centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (motnje sluha in vestibularni aparati, prirojena gluhost), krvavitve v mrežnici in nenormalna pigmentacija mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorina v nosečnosti, razen če možna korist zdravljenja za mater presega tveganje za plod.

Poudariti je treba potrebo po zdravljenju med laktacijo (dojenje), tk. Dokazano je, da se hidroksiklorokin izloča v majhnih količinah z materinim mlekom, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Podobni Članki O Parazitov

Decaris: pregled zdravnikov o tabletah
Zdravila za preprečevanje črvov pri odraslih - seznam učinkovitih tablet in kako jih jemati
Analiza iztrebkov za črv jajca: dokaz, kako jemati